发明名称 比阿培南的制备方法
摘要 本发明公开了一种比阿培南的制备方法,以具有式I化合物为原料,在水和有机溶剂的混合溶剂中,与H2进行催化氢化反应,反应后立即加入有机碱调节pH值,再加入有机溶剂析出比阿培南结晶,晶体在水和有机酸以及醇或酮中重结晶得到比阿培南精制品。本发明的制备方法,操作简单,氢化时不需要缓冲盐调节pH值,氢化后不需要树脂纯化,不需要特殊设备,用水量大大减少,收率高,所得到产品纯度高,适合工业化生产。<img file="dsa00000075146500011.GIF" wi="1598" he="440" />
申请公布号 CN102212077A 申请公布日期 2011.10.12
申请号 CN201010141694.2 申请日期 2010.04.08
申请人 上海医药工业研究院 发明人 刘相奎;袁哲东;朱雪焱;杨玉雷;沈裕辉;俞雄
分类号 C07D519/06(2006.01)I 主分类号 C07D519/06(2006.01)I
代理机构 上海金盛协力知识产权代理有限公司 31242 代理人 解文霞
主权项 1.一种比阿培南的制备方法,其包括以下步骤:(a)以具有式I化合物为原料,在水和有机溶剂的混合液中,与H<sub>2</sub>进行催化氢化反应,脱除保护基R;<img file="FSA00000075146600011.GIF" wi="1579" he="404" />其中R为羧基保护基;(b)滤除步骤(a)反应所用催化剂后加入有机碱调节pH值或在步骤(a)反应液中加入有机碱调节pH值后滤除反应所用催化剂;分液,则水相含有比阿培南;(c)向步骤(b)所得比阿培南水溶液中加入有机溶剂,析出比阿培南结晶。
地址 200040 上海市北京西路1320号