发明名称 |
作为HIV-1逆转录酶抑制剂的咪唑并吡啶和咪唑并嘧啶 |
摘要 |
本发明提供了用于治疗已感染HIV的受试者的式A化合物或式B化合物。<img file="dpa00001372084500011.GIF" wi="1483" he="778" /> |
申请公布号 |
CN102216298A |
申请公布日期 |
2011.10.12 |
申请号 |
CN200980145520.9 |
申请日期 |
2009.09.15 |
申请人 |
CSIR公司 |
发明人 |
莫伊拉·利恩·博德;阿曼达·路易斯·鲁索;戴维·格拉韦斯托克;西蒙·萨那·莫勒厄勒;克里斯蒂安·韦南德·范德韦斯特伊泽 |
分类号 |
C07D471/04(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I |
主分类号 |
C07D471/04(2006.01)I |
代理机构 |
北京信慧永光知识产权代理有限责任公司 11290 |
代理人 |
张淑珍;梁兴龙 |
主权项 |
1.一种选自式A化合物或式B化合物的化合物:<img file="FPA00001372084600011.GIF" wi="1083" he="388" />其中,对于式A:R选自烷基、支链烷基、环烷基、芳基、取代芳基、萘基、苄基、金刚烷基和多环烷基;R<sup>1</sup>选自烷基、环烷基、取代烷基、支链烷基、苯基、取代苯基、取代苄基、杂芳基、取代杂芳基、氧杂环烷基、二环烷基、呋喃基、取代呋喃基、噻吩基和取代噻吩基、异噁唑基、取代异噁唑基;R<sup>2</sup>-R<sup>5</sup>各自独立地选自H、卤素、氰基、烷氧基、芳氧基、取代芳基、烷基和取代烷基;或R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>一起形成碳环;或独立地,R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>一起形成碳环;R<sup>6</sup>为H、烷基或烷酰基;但是:(a)如果R为环己基,并且R<sup>2</sup>-R<sup>6</sup>为H,那么R<sup>1</sup>不是2-溴苯基、3-溴苯基、2-氯苯基、3-氯苯基、2-三氟甲基苯基、2,4-二氯苯基、2,6-二氯苯基、2,6-二氟苯基、4-氟苯基、异丙基、2-呋喃基、2-羟基苯基、4-甲氧基苯基、3,4-二甲氧基苯基或2-氟苯基;(b)如果R为环戊基,并且R<sup>2</sup>-R<sup>6</sup>为H,那么R<sup>1</sup>不是2-溴苯基、3-溴苯基、2-氯苯基、2,4-二氯苯基、2,6-二氯苯基、2,6-二氟苯基、2,4-二氟苯基、2-三氟甲基苯基或2-氟苯基;(c)如果R为环己基或环戊基,R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>为H,并且R<sup>2</sup>为甲基,那么R<sup>1</sup>不是2-氯苯基;(d)如果R为环己基或环戊基,R<sup>2</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>为H,并且R<sup>3</sup>为甲基,那么R<sup>1</sup>不是2-氯苯基;(e)如果R为环己基或环戊基,R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>为H,并且R<sup>4</sup>为甲基,那么R<sup>1</sup>不是2-氯苯基;(f)如果R为环己基或环戊基,R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>和R<sup>6</sup>为H,并且R<sup>5</sup>为甲基、乙基或三氟甲基,那么R<sup>1</sup>不是2-氯苯基、2-氟苯基、2,6-二氟苯基、2-氟-5-甲基苯基、2-氟-6-甲氧基苯基、2,6-二氟-4-甲氧基苯基、2,4-二氟苯基、2-氯-4-氟苯基、2-氯-4-吡啶基、2-氟-4-吡啶基或2-氯-6-氟苯基;(g)如果R为环己基,R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>和R<sup>5</sup>为H,并且R<sup>4</sup>为氟、氯或溴,那么R<sup>1</sup>不是2-氯苯基;(h)如果R为环己基,R<sup>3</sup>和R<sup>5</sup>为甲基,并且R<sup>2</sup>、R<sup>4</sup>和R<sup>6</sup>为H,那么R<sup>1</sup>不是2-氯苯基;并且其中,对于式B:R为环烷基,并且R<sup>1</sup>为取代芳基。 |
地址 |
南非比勒陀利亚 |