含有烷基-杂环的氨基甲酸酯衍生物、其制备方法和治疗用途

摘要

本发明提供了碱形式或与酸的加成盐形式的通式(I)化合物：其中R₂为氢或氟原子或羟基、氰基、三氟甲基、C_1-6-烷基、C_1-6-烷氧基或NR₈R₉基团；n为等于1、2或3的整数且m为等于1或2的整数；A为共价键或C_1-8-亚烷基；R₁为苯基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、三嗪基、萘基、喹啉基、异喹啉基、酞嗪基、喹唑啉基、喹喔啉基、噌啉基或萘啶基，所述基团任选被取代；R₃为氢或氟原子、C_1-6-烷基或三氟甲基；R₄为选自下述的基团：呋喃基、吡咯基、噻吩基、异噻唑基、噁唑基、异噁唑基、吡唑基、噁二唑基、噻二唑基、咪唑基、三唑基、四唑基、噁唑酮基、噁唑烷酮基、异噁唑酮基、异噁唑烷酮基、异噻唑酮基、异噻唑烷酮基、咪唑酮基、咪唑烷酮基、吡唑酮基、吡唑烷酮基、噁二唑酮基、噻二唑酮基和三唑酮基，所述基团任选被取代。本发明还提供了治疗用途。

主权项

1.碱形式或酸加成盐形式的通式(I)化合物其中R₂表示氢或氟原子或羟基、氰基、三氟甲基、C_1-6-烷基、C_1-6-烷氧基或NR₈R₉基团；n表示等于1、2或3的整数且m表示等于1或2的整数；A表示共价键或C_1-8-亚烷基；R₁表示基团R₅，其任选取代有一个或多个基团R₆和/或一个或多个基团R₇；R₅表示选自下述的基团：苯基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、三嗪基、萘基、喹啉基、异喹啉基、酞嗪基、喹唑啉基、喹喔啉基、噌啉基和萘啶基；R₆表示卤素原子或氰基、-CH₂CN、硝基、羟基、C_1-6-烷基、C_1-6-烷氧基、C_1-6-烷硫基、C_1-6-卤代烷基、C_1-6-卤代烷氧基、C_1-6-卤代烷硫基、C_3-7-环烷基、C_3-7-环烷基-C_1-3-亚烷基、C_3-7-环烷基-C_1-3-亚烷基-O-、NR₈R₉、NR₈COR₉、NR₈CO₂R₉、NR₈SO₂R₉、NR₈SO₂NR₈R₉、COR₈、CO₂R₈、CONR₈R₉、SO₂R₈、SO₂NR₈R₉或-O-(C_1-3-亚烷基)-O-基团；R₇表示选自下述的基团：呋喃基、吡咯基、噻吩基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、咪唑基、吡唑基、噁二唑基、噻二唑基、苯基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、三嗪基、萘基、喹啉基、异喹啉基、酞嗪基、喹唑啉基、喹喔啉基、噌啉基、萘啶基、咪唑并嘧啶基、噻吩并嘧啶基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并咪唑基、苯并噁唑基、苯并异噁唑基、苯并噻唑基、苯并异噻唑基、吲哚基、异吲哚基、吲唑基、吡咯并吡啶基、呋喃并吡啶基、噻吩并吡啶基、咪唑并吡啶基、吡唑并吡啶基、噁唑并吡啶基、异噁唑并吡啶基、噻唑并吡啶基、苯基氧基、苄基氧基和嘧啶氧基；或基团R₇可取代有一个或多个基团R₆，所述R₆彼此可为相同或不同的；R₃表示氢或氟原子、基团C_1-6-烷基或三氟甲基；R₄表示选自下述的基团：呋喃基、吡咯基、噻吩基、异噻唑基、噁唑基、异噁唑基、吡唑基、噁二唑基、噻二唑基、咪唑基、三唑基和四唑基；所述基团任选取代有一个或多个选自下述的取代基：卤素原子、基团C_1-6-烷基、C_1-6-卤代烷基、C_3-7-环烷基、C_3-7-环烷基-C_1-3-亚烷基、C_1-6-卤代烷氧基、氰基、NR₈R₉、NR₈COR₉、NR₈CO₂R₉、NR₈SO₂R₉、NR₈SO₂NR₈R₉、COR₈、CO₂R₈、CONR₈R₉、CON(R₈)(C_1-3-亚烷基-NR₁₀R₁₁)、SO₂R₈、SO₂NR₈R₉、-O-(C_1-3-亚烷基)-O-、苯基、苯基氧基、苄基氧基、吡啶基、吡嗪基、哒嗪基、三嗪基或嘧啶基；所述苯基、苯基氧基、吡啶基、吡嗪基、哒嗪基、三嗪基和嘧啶基任选取代有一个或多个选自下述的取代基：卤素原子和氰基、硝基、C_1-6-烷基、C_1-6-烷氧基、C_1-6-烷硫基、C_1-6-卤代烷基、C_1-6-卤代烷氧基、C_1-6-卤代烷硫基、C_3-7-环烷基或C_3-7-环烷基-C_1-3-亚烷基；R₈、R₉、R₁₀和R₁₁彼此独立地表示氢原子或基团C_1-6-烷基，或在NR₈R₉的情况下与它们所带有的原子形成选自下述的环：氮杂环丁烷、吡咯烷、哌啶、吗啉、硫吗啉、氮杂、氧氮杂和哌嗪环，所述环任选取代有基团C_1-6-烷基或苄基；或在NR₈COR₉的情况下形成内酰胺环；在NR₈CO₂R₉的情况下形成噁唑烷酮、噁嗪酮或氧氮杂酮环；在NR₈SO₂R₉的情况下形成磺内酰胺环；在NR₈SO₂NR₈R₉的情况下形成二氧化噻唑烷或二氧化噻二嗪烷环。