氨基乙酰基吡咯烷甲腈衍生物的纯化方法及其盐

摘要

本发明提供作为DPP-IV抑制剂有用的氨基乙酰基吡咯烷甲腈衍生物的简便且有效的、在工业上有用的纯化方法。步骤为：由下式(1)表示的氨基乙酰基吡咯烷甲腈衍生物与马来酸等形成盐，将盐分离，然后从盐再生成所述衍生物。(式(1)中，A表示CH₂、CHF或CF₂；R表示可以被取代的C₁～C₆烷基、可以被取代的C₃～C₈环烷基、可以被取代的芳甲基、可以被取代的芳乙基、可以被取代的芳香烃环、可以被取代的芳香族杂环或可以被取代的脂肪族杂环；n表示1或2)。

主权项

1.一种氨基乙酰基吡咯烷甲腈衍生物的纯化方法，其包括以下步骤：(1)使马来酸、有机磺酸或无机酸与式(1)表示的氨基乙酰基吡咯烷甲腈衍生物反应而形成氨基乙酰基吡咯烷甲腈衍生物盐的步骤，式(1)中，A表示CH₂、CHF或CF₂；R表示可以被取代的C₁～C₆烷基、可以被取代的C₃～C₈环烷基、可以被取代的芳甲基、可以被取代的芳乙基、可以被取代的芳香烃环、可以被取代的芳香族杂环或可以被取代的脂肪族杂环；而且n表示1或2；(2)将所述氨基乙酰基吡咯烷甲腈衍生物盐分离的步骤；和(3)在碱的存在下使分离的氨基乙酰基吡咯烷甲腈衍生物盐恢复成氨基乙酰基吡咯烷甲腈衍生物的步骤。