| 主权项 |
1.一种制备式(I)的甲酰胺的方法：<img file="FSB00000481253100011.GIF" wi="853" he="303" />其中R为C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>环烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>环烯基、C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>双环烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>12</sub>氧杂环烷基、C<sub>4</sub>-C<sub>12</sub>氧杂环烯基、C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>硫杂环烷基、C<sub>4</sub>-C<sub>12</sub>硫杂环烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>12</sub>氮杂环烷基，其中每个基团可任选由相同或不同的C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基、卤素和/或氰基单取代或多取代，或者为任选由相同或不同的取代基单取代至五取代的苯基，所述的取代基各自选自所列W<sup>1</sup>，或者为未取代的C<sub>2</sub>-C<sub>20</sub>烷基，或者为由相同或不同的卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷硫基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基亚磺酰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基磺酰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基氨基、二(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)氨基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷硫基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基亚磺酰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基磺酰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基氨基、卤代-二(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)氨基、-SiR<sup>1</sup>R<sup>2</sup>R<sup>3</sup>和/或C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基单取代或多取代的C<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>烷基，其中所述环烷基部分可再任选由相同或不同的卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基和/或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷基单取代至四取代，W<sup>1</sup>为卤素、氰基、硝基、氨基、羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷硫基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基亚磺酰基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基磺酰基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯氧基；各自含有1至13个相同或不同的卤素原子的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷硫基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基亚磺酰基或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基磺酰基；各自含有1至11个相同或不同卤素原子的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>卤代烯基或C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>卤代烯氧基；C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基或C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷氧基；R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>各自独立地为氢、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷硫基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基，R<sup>3</sup>为氢、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷硫基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>炔基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>卤代烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>卤代炔基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、或者苯基或苯甲基，其特征在于，在一种式(IV)的酸受体的存在下，将式(II)的5-氟-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-羰基氟与式(III)的苯胺衍生物反应，<img file="FSB00000481253100021.GIF" wi="677" he="296" /><img file="FSB00000481253100022.GIF" wi="674" he="187" />其中R如上定义，<img file="FSB00000481253100023.GIF" wi="555" he="191" />其中R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>各自独立地是甲基或乙基。 |
