发明名称 离子性液体媒介中蒙特鲁卡斯特酸(MONTELUKAST ACID)的制备方法
摘要
申请公布号 TWI350284 申请公布日期 2011.10.11
申请号 TW097138680 申请日期 2008.10.08
申请人 韩美控股股份有限公司 发明人 朴哲玄;朴垠珠;金冲翰;张惜晚;林恩廷;张永佶;李宽淳;李在宪
分类号 C07D215/18 主分类号 C07D215/18
代理机构 代理人 恽轶群 台北市松山区南京东路3段248号7楼;陈文郎 台北市松山区南京东路3段248号7楼
主权项 一种用于制备化学式1蒙特鲁卡斯特酸(Montelukast acid)或是其之钠盐的方法,其包含有将一具化学式2的硫醇化合物与一具化学式3的蒙特鲁卡斯特(Montelukast)中间产物,于一硷类存在下,在一包含有一选自于由化学式4a至4e之化合物所构成之群组的离子性液体化合物之媒介中,进行偶合:@sIMGTIF!d10016.TIF@eIMG!@sIMGTIF!d10017.TIF@eIMG!@sIMGTIF!d10018.TIF@eIMG!@sIMGTIF!d10019.TIF@eIMG!@sIMGTIF!d10020.TIF@eIMG!@sIMGTIF!d10021.TIF@eIMG!@sIMGTIF!d10022.TIF@eIMG!@sIMGTIF!d10023.TIF@eIMG!其中,R1系氢、甲基或乙基;L-O系为一离去基;R2和R3系每个独立地为氢或C1-12烷基;并且X系为Cl、Br、BF4、PF6、SbF6、双((三氟甲烷)磺醯)醯亚胺)(NTf2)、(三氟甲烷)磺酸(OTf)、乙酸(OAc)、NO3或甲基磺酸。如申请专利范围第1项的方法,其中L系选自于由甲烷磺醯基、p-甲苯磺醯基、二甲基膦醯基、二乙基膦醯基或二苯基膦醯基所构成之群组。如申请专利范围第2项的方法,其中L系为二苯基膦醯基。如申请专利范围第1项的方法,其中该离子性液体化合物系选自于由下列所组成之群组中:溴化1-乙基-3-甲基咪唑、六氟磷酸化1-乙基-3-甲基咪唑、溴化N-丁基-N-甲基吡咯啶、六氟磷酸化N-丁基-N-甲基吡咯啶、溴化N-丁基-3-甲基吡啶、六氟磷酸化N-丁基-3-甲基吡啶、溴化四-N-丁基铵、六氟磷酸化四-N-丁基铵、溴化四-N-丁基鏻以及六氟磷酸化四-N-丁基磷。如申请专利范围第4项的方法,其中该离子性液体化合物系为溴化1-乙基-3-甲基咪唑或是六氟磷酸化N-丁基-N-甲基吡咯啶。如申请专利范围第1项的方法,其中该离子性液体化合物系以化学式3化合物之重量的0.1至100倍范围之数量被使用。如申请专利范围第1项的方法,其中该硷类系选自于由第三丁基氧化钾、第三丁基氧化钠、NaH、NaOH及KOH所组成之群组中。如申请专利范围第7项的方法,其中该硷类系为第三丁基氧化钾。
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