发明名称 制备氨基砜化合物的方法
摘要 提供了合成氨基砜化合物的方法。利用本发明提供的方法获得的氨基砜化合物可用于制备或合成基于异吲哚啉的PDE 4调节因子。
申请公布号 CN102209709A 申请公布日期 2011.10.05
申请号 CN200980144555.0 申请日期 2009.09.09
申请人 细胞基因公司 发明人 马诺哈尔·T·塞恩丹;川胜·葛
分类号 C07C315/04(2006.01)I;C07C317/28(2006.01)I 主分类号 C07C315/04(2006.01)I
代理机构 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 代理人 武晶晶;郑霞
主权项 1.一种制备通式(I)化合物或其盐、溶剂化物或立体异构体的方法:<img file="FDA0000059998630000011.GIF" wi="387" he="343" />其中,R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>各自独立地是氢、取代或未取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、取代或未取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、(C<sub>3</sub>-C<sub>18</sub>)环烷基、氰基或(C<sub>3</sub>-C<sub>18</sub>)环烷基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基,该方法包括下述步骤:(1)使如下通式(III)的腈:<img file="FDA0000059998630000012.GIF" wi="293" he="347" />与LiCH<sub>2</sub>SO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>反应生成如下通式(IV)的烯胺:<img file="FDA0000059998630000013.GIF" wi="527" he="344" />(2)将通式(IV)的烯胺还原生成通式(I)的化合物或其盐、溶剂化物或多晶型物。
地址 美国新泽西州