含喜树碱或其衍生物的凝胶缓释注射剂及其制备方法

摘要

本发明属药物技术领域，具体为一种含有喜树碱或及其衍生物的凝胶缓释注射剂及其制备方法。该凝胶缓释注射剂由两亲性嵌段共聚物，有效量的抗肿瘤药物和溶媒组成。其中的凝胶材料由两种聚合物或两种以上聚合物的混合物组成，其水体系能够随着温度升高发生热敏凝胶化；其中的聚合物一般为由聚乙二醇为亲水嵌段、可降解的聚酯为疏水嵌段所构成的嵌段共聚物；抗肿瘤药物选自喜树碱或其衍生物。该制剂可通过注射方式给药，制剂在体内原位凝胶化之后，包裹的药物可以缓慢释放。该制剂可以在瘤内或瘤周注射，也可以在术后瘤腔内给药，具有被动靶向的功能，能够有效降低药物的全身毒性，可用于不同阶段的肿瘤治疗。

主权项

一种含喜树碱或其衍生物的凝胶缓释注射剂，其特征在于：以嵌段共聚物混合物为凝胶载体材料，以喜树碱或其衍生物为所载药物，以水为主体的分散介质为溶媒，三者共同构成；其中：所述嵌段共聚物混合物由两种或两种以上聚合物混合组成，其水体系能够随着温度升高自发发生物理凝胶化：当温度低于溶胶－凝胶转变温度时，聚合物混合物可溶解于水，在温度高于溶胶－凝胶转变温度时，聚合物混合物的水溶液形成凝胶；其中的聚合物中包括由聚乙二醇为亲水嵌段、可降解的聚酯为疏水嵌段所构成的嵌段共聚物；所述药物选自喜树碱、10‑羟基喜树碱、9‑硝基喜树碱、9‑氨基喜树碱、7‑乙基‑10‑羟基喜树碱、拓扑替康、伊立替康、鲁比替康、依喜替康、贝罗替康、Karenitecin、吉咪替康、吉马替康之一种，或其中几种的组合；所述溶媒选自纯水、注射用水、生理盐水、缓冲溶液、动植物或人体的体液、组织培养液、细胞培养液，或者为其它水溶液和不以有机溶剂为主体的介质。