发明名称 |
制备4-[2-(2-氟苯氧基甲基)苯基]哌啶化合物的方法 |
摘要 |
本发明涉及制备式(I)化合物(其中a、R<sup>1</sup>和R<sup>3-6</sup>如本说明书中所定义)或其盐的方法和中间体。所述式(I)化合物是5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂。<img file="dpa00001368822700011.GIF" wi="839" he="356" /> |
申请公布号 |
CN102209712A |
申请公布日期 |
2011.10.05 |
申请号 |
CN200980144708.1 |
申请日期 |
2009.11.13 |
申请人 |
施万制药 |
发明人 |
埃里克·L·施坦格兰;米罗斯拉夫·拉普塔 |
分类号 |
C07D211/22(2006.01)I |
主分类号 |
C07D211/22(2006.01)I |
代理机构 |
北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 |
代理人 |
章蕾 |
主权项 |
1.一种制备式I化合物或其盐的方法,<img file="FPA00001368822800011.GIF" wi="780" he="455" />其中:a为0、1、2、3或4;各R<sup>1</sup>独立地为卤基或三氟甲基;R<sup>3</sup>为氢、卤基或-C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>独立地为氢或卤基;所述方法包含以下步骤:(a)使式1化合物:<img file="FPA00001368822800012.GIF" wi="504" he="490" />或其盐,与式2化合物:<img file="FPA00001368822800013.GIF" wi="411" he="358" />在碱存在下反应,得到式3化合物:<img file="FPA00001368822800014.GIF" wi="786" he="488" />或其盐,其中L是离去基并且P是氨基保护基;和(b)从所述式3化合物或其盐去除所述氨基保护基P,得到式I化合物或其盐。 |
地址 |
美国加利福尼亚州 |