| 发明名称 | 制备艾瑞昔布的方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及制备艾瑞昔布的方法，所述方法以甲磺酰苯乙酮为原料，通过合成二氢呋喃酮(结构式II)，然后把二氢呋喃酮(II)转化为吡咯烷酮从而制得艾瑞昔布(结构式I)。该制备方法的合成路线短，成本低，操作简单，易于分离纯化，适合于大规模生产。<img file="dsa00000049609800011.GIF" wi="1276" he="502" /> | ||
| 申请公布号 | CN102206178A | 申请公布日期 | 2011.10.05 |
| 申请号 | CN201010136976.3 | 申请日期 | 2010.03.30 |
| 申请人 | 上海源力生物技术有限公司 | 发明人 | 张富尧;神小明;孙飘扬 |
| 分类号 | C07D207/38(2006.01)I | 主分类号 | C07D207/38(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人 | 程伟 |
| 主权项 | 1.一种制备艾瑞昔布的方法，其特征在于，其包括如下步骤：1)以甲磺酰苯乙酮(IV)为原料，经溴代制得α-溴代甲磺酰苯乙酮(III)；<img file="FSA00000049609900011.GIF" wi="948" he="352" />2)在碱性介质作用下，化合物(III)与对甲苯乙酸缩合成环得到二氢呋喃酮(II)；<img file="FSA00000049609900012.GIF" wi="424" he="429" />3)二氢呋喃酮(II)与正丙胺和正丙胺盐反应生成吡咯烷酮从而制得艾瑞昔布(I)<img file="FSA00000049609900013.GIF" wi="637" he="438" /> | ||
| 地址 | 201203 上海市浦东新区张江高科技园区蔡伦路399号 | ||