| 发明名称 | 一种PPARγ激动剂的类固醇化合物及其用途 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种PPARγ激动剂的类固醇化合物及其用途，本发明证明一种类固醇化合物RU-486(米非司酮)为一种新型PPARγ的特异性激动剂，PPARγ能够调节血糖代谢平衡，并且可以作为治疗糖尿病的分子药物靶点。本发明提供了RU-486与PPARγ结合的三维晶体结构，从原子水平上揭示了RU-486在PPARγ配体结合域内的受体和配体相互作用的特殊结合模型，该PPARγ/RU-486蛋白复合体的结构与属于噻唑烷二酮的罗格列酮/PPARγ蛋白复合体有着明显的区别。RU-486与PPARγ有新的药物与靶标的结合位点，本发明表明了该类固醇化合物及其衍生物能够被设计成以取代罗格列酮来作为治疗胰岛素抵抗综合征的药物。 | ||
| 申请公布号 | CN102204918A | 申请公布日期 | 2011.10.05 |
| 申请号 | CN201110051804.0 | 申请日期 | 2011.03.03 |
| 申请人 | 厦门大学 | 发明人 | 李勇;林圣宸 |
| 分类号 | A61K31/567(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/201(2006.01)I;A61K31/565(2006.01)I;A61K31/566(2006.01)I;A61K31/57(2006.01)I;A61K31/575(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P5/48(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 主分类号 | A61K31/567(2006.01)I |
| 代理机构 | 厦门市首创君合专利事务所有限公司 35204 | 代理人 | 张松亭 |
| 主权项 | RU‑486及其衍生物通过高特异性与高结合亲和力来激活PPARγ。 | ||
| 地址 | 361000 福建省厦门市思明南路422号 | ||