作为A3和A1腺苷受体激动剂的嘌呤衍生物

摘要

本发明公开了下式的(N)-亚甲基卡巴腺嘌呤核苷：作为高度有效的A3腺苷受体激动剂，包含这类核苷的药物组合物，和使用这些核苷的方法，其中R1-R6如说明书中所限定。预期将这些核苷用在许多疾病的治疗中，所述疾病例如，炎症、心脏局部缺血、中风、哮喘、糖尿病、和心脏的心律失常。本发明还提供在心脏保护中同时作为A1和A3腺苷受体激动剂使用的化合物。

主权项

1.一种下式的化合物：其中：R₁选自由下列基团组成的组：C₁-C₆烷基、C₃-C₈环烷基、苯基C₁-C₆烷基、二苯基C₁-C₆烷基、吡啶基C₁-C₆烷基、4-[[[4-[[[(2-氨基甲基)氨基]-羰基]-甲基]苯胺]羰基]甲基]苯基和苯基C₃-C₈环烷基，其中苯基C₁-C₆烷基的苯基部分任选由选自下列基团组成的组的一个或多个取代基取代：卤素、氨基、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、羟基C₂-C₆炔基、氨羰基C₁-C₆烷氧基、和苯基C₁-C₆烷氧基；并且所述环烷基部分任选用选自由卤素、羟基和氨基组成的组的一个或多个取代基取代；R₂选自由下列基团组成的组：氢、卤素、氨基、C₁-C₆烷氧基和C₁-C₆烷硫基；R₃和R₄独立选自由羟基和硫醇基组成的组；R₅选自由C₁-C₃烷基氨羰基组成的组；和R₆是氢；或其药物上可接受的盐；条件是(i)当R₁是甲基，R₂是氯，并且R₃和R₄是羟基时，则R₅不是甲基氨羰基；(ii)当R₁是3-碘苄基，R₂是氢或氯，并且R₃和R₄是羟基时，则R₅不是甲基氨羰基；并且(iii)当R₁是C₁-C₆烷基、C₃-C₈环烷基、或苯基C₁-C₆烷基，R₂是氢或卤素时，那么R₃和R₄不是羟基。