发明名称 AZAINDOLES USEFUL AS INHIBITORS OF JAK AND OTHER PROTEIN KINASES
摘要 Spoj formule (IB): ili njegove farmaceutski prihvatljive soli, naznačen time što: R1 je T-R' ili je -Si(R')3;svaki od R2, R3 i R4 je neovisno halogen, -CN, -NO2 ili V-R'; x je 1, 2 ili 3; R5 je svaki put neovisno halogen, -CN, -NO2 ili U-R', gdje najmanje jedan R5 nije H; svaki od T, V i U je neovisno veza ili izborno supstituirani C1-C6 alkilidenski lanac, gdje do dvije metilenske jedinice u lancu su izborno i neovisno zamijenjene s -NR'-, -S-, -O- -CS-, -CO2-, -OCO-, -CO-, -COCO-, -CONR'-, -NR'CO-, -NR'CO2-, -SO2NR'-, -NR'SO2-, -CONR'NR'-, -NR'CONR'-, -OCONR'-, -NR'NR'-, -NR'SO2NR'-, -SO-, -SO2-, -PO-, -PO2- ili -POR'-; iR' je svaki put neovisno vodik ili izborno supstituirana skupina, koju se bira između C1-C6alifatske skupine, 3-8-eročlanog zasićenog, djelomično nezasićenog ili potpuno nezasićenog monocikličkog prstena s 0-3 heteroatoma, koje se neovisno bira između dušika, kisika ili sumpora, ili 8-12-eročlanog zasićenog, djelomično nezasićenog ili potpuno nezasićenog bicikličkog prstenastog sustava s 0-5 heteroatoma, koje se neovisno bira između dušika, kisika ili sumpora; ili se dva R' uzima zajedno s jednim ili više atoma na koje su vezani kako bi tvorili izborno supstituirani 3-12-eročlani zasićeni, djelomično nezasićeni ili potpuno nezasićeni monociklički ili biciklički prsten s 0-4 heteroatoma, koje se neovisno bira između dušika, kisika ili sumpora, uz uvjet da: a) ako R2, R3 i R4 su istodobno H, R1 nije Si(R')3; ib) ako R1, R2 i R4 su istodobno H, R3 nije fenil ili fenil supstituiran s O-fenilom ili N(Me)2.Patent sadrži još 62 patentna zahtjeva.
申请公布号 HRP20110566(T1) 申请公布日期 2011.09.30
申请号 HR2011P000566T 申请日期 2011.07.29
申请人 VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED 发明人 FRANCESCO SALITURO;LUC FARMER;RANDY BETHIEL;EDMUND HARRINGTON;JEREMY GREEN;JOHN COURT;JON COME;DAVID LAUFFER;ALEX ARONOV;HAYLEY BINCH;DEAN BOYALL;JEAN-DAMIEN CHARRIER;SIMON EVERITT;DAMIEN FRAYSSE;MICHAEL MORTIMORE;FRANCOISE PIERARD;DANIEL ROBINSON;JOANNE PINDER;TIANSHENG WANG;ALBERT PIERCE
分类号 C07D471/04;C07D519/00 主分类号 C07D471/04
代理机构 代理人
主权项
地址