负载他克莫司或其药用盐的胶束和冻干制剂、制法及应用

摘要

本发明属于药物剂型和纳米药物制备技术领域，特别是涉及一种负载他克莫司或其药用盐的胶束、冻干制剂及其制备方法和应用。为了使得本发明胶束能应用于临床，需要保证制剂的载药量、包封率和稳定性。该胶束是由生物可降解的高分子材料与他克莫司或其药用盐制成，其重量配比为：他克莫司或其药用盐1份、可降解的高分子材料1.5～99份；所述的可降解的高分子材料为二嵌段聚合物甲氧基聚乙二醇-聚己内酯(MPEG与PCL分子量比为0.5～2)、三嵌段聚合物聚己内酯-聚乙二醇-聚己内酯(PCL与PEG分子量比为0.5～3)。应用本发明他克莫司或其药用盐的胶束或其冻干制剂可用于肝移植、肾移植、肺移植、角膜移植等器官移植的抗排斥反应的药物中的应用。

主权项

负载他克莫司或其药用盐的胶束，其特征在于：它是由生物可降解的高分子材料与他克莫司或其药用盐制成，其重量配比为：他克莫司或其药用盐1份、可降解的高分子材料1.5～99份；重量配比优选：他克莫司或其药用盐1份、可降解的高分子材料1.5～90份；重量配比进一步优选：他克莫司或其药用盐1份、可降解的高分子材料2～49份；其中，所述的可降解的高分子材料为二嵌段聚合物甲氧基聚乙二醇‑聚己内酯、三嵌段聚合物聚己内酯‑聚乙二醇‑聚己内酯；所述的二嵌段聚合物中甲氧基聚乙二醇与聚己内酯的分子量比为0.5～2；分子量比优选1；所述的三嵌段聚合物中聚己内酯与聚乙二醇的分子量比为0.5～3；分子量比优选0.85。