一种制备无定形扎鲁司特固体的方法

摘要

本发明涉及无定形扎鲁司特，也就是无定形N-[4-[5-(环戊氧羰基)氨基-1-甲基吲哚-3基甲基]-3-甲氧基苯甲酰基]-2-甲基苯磺酰胺的制备方法，属于药物制备领域。解决了现有技术中制备无定形扎鲁司特需通过单水合物晶体转化，需通过100℃以上高温，工艺复杂，所要求的条件高，收率差，而且制备的无定形扎鲁司特在溶出度上还有待于改进，需要进行微粉化等问题。本发明提供一种简便高效，且制得的产品在溶出度上有更明显优势的无定形扎鲁司特的制备方法。将扎鲁司特，溶于有机溶剂中，移除有机溶剂后得到无定形的扎鲁司特固体。本发明制备方法简单高效，产品溶出性能好，适宜推广应用。

主权项

一种无定形扎鲁司特的制备方法，其特征在于，按如下方法操作进行：常温常压下，将扎鲁司特溶于有机溶剂中，配成质量百分比浓度为15‑25％的有机溶液，在100Pa‑2.65×103Pa，20℃‑80℃下移除有机溶剂，得到无定形的扎鲁司特固体。