| 发明名称 | 异*唑衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及式I的芳基-异唑-4-羰基-吲哚-甲酰胺衍生物及它们的可药用酸加成盐，其中R1是氢、低级烷基或芳基；R2是低级烷基；R3是氢或卤素；R4/R5彼此独立地是氢、低级烷基、低级炔基、-(CH2)n-环烷基、-(CH2)n-杂芳基、-(CH2)n-杂环基或-(CH2)n-OH；n是0、1、2或3。已经发现该类化合物对GABA Aα5受体结合位点具有高亲和性和选择性，可用作认知增强剂或用于治疗认知障碍如阿尔茨海默病。 | ||
| 申请公布号 | CN101277952B | 申请公布日期 | 2011.09.28 |
| 申请号 | CN200680036788.5 | 申请日期 | 2006.10.02 |
| 申请人 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 | 发明人 | B·布特尔曼;B·韩;H·柯纳斯特;M·内特科文;A·托马斯 |
| 分类号 | C07D413/06(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;A61K31/41(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D413/06(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人 | 黄革生;陈润杰 |
| 主权项 | 1.式I的芳基-异<img file="FSB00000518245200011.GIF" wi="68" he="56" />唑-4-羰基-吲哚-甲酰胺化合物，<img file="FSB00000518245200012.GIF" wi="574" he="462" />其中R<sup>1</sup>是氢、低级烷基或苯基；R<sup>2</sup>是低级烷基；R<sup>3</sup>是氢或卤素；R<sup>4</sup>/R<sup>5</sup>彼此独立地是氢、低级烷基、低级炔基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-环烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-杂芳基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-杂环基或-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-OH；n是0、1、2或3；其中“低级烷基”表示直链或支链烷基基团，其含有1-7个碳原子；“低级炔基”表示直链或支链碳基团，其含有2-7个碳原子，且其中至少一个键是三键；“环烷基”表示环状烷基环，具有3至7个碳环原子；“杂环基”表示吗啉、硫吗啉、哌嗪、四氢吡喃、哌啶、吡咯烷或四氢呋喃；“杂芳基”表示含有选自N、O或S的1至3个杂原子的芳族5或6元环；及它们的可药用酸加成盐。 | ||
| 地址 | 瑞士巴塞尔 | ||