发明名称 一种糖皮质激素接枝的基因给药载体的制备方法
摘要 本发明提供一种糖皮质激素接枝的聚阳离子修饰脂质体的基因给药载体的制备方法,是利用糖皮质激素接枝聚阳离子上糖皮质激素的疏水性,与脂质体结合。糖皮质激素接枝聚阳离子修饰的脂质体由糖皮质激素接枝聚阳离子、中性磷脂、胆固醇、蒸馏水组成,用逆向蒸发法制备。本发明的优点在于:将糖皮质激素接枝聚阳离子与脂质体结合,可以提高脂质体的转染效率,又可以增加聚合物的生物相容性,降低毒性,还可以通过对脂质体进行靶向修饰,提高载体的靶向性传递。本发明方法设计合理,制备工艺简单,具有很好的体内应用前景。
申请公布号 CN101703783B 申请公布日期 2011.09.28
申请号 CN200910154930.1 申请日期 2009.11.30
申请人 浙江大学 发明人 金一;马昆;胡敏新;齐岩;王成润
分类号 A61K48/00(2006.01)I;A61K47/28(2006.01)I;A61K47/32(2006.01)I;A61K9/127(2006.01)I 主分类号 A61K48/00(2006.01)I
代理机构 杭州求是专利事务所有限公司 33200 代理人 周烽
主权项 一种糖皮质激素接枝的基因给药载体的制备方法,其特征在于,该方法包括以下步骤:(1)按摩尔比36∶9~36∶4~84称取磷脂、胆固醇和糖皮质激素接枝聚乙烯亚胺;(2)取磷脂10mg、胆固醇0~4.83mg溶于15mL氯仿中,取糖皮质激素接枝聚阳离子3.2~67.45mg溶于相对于氯仿1/3体积的5mL蒸馏水中,用逆向蒸发法制备脂质体,旋涡振荡或超声10~30分钟,形成乳剂;(3)在旋转蒸发仪上减压蒸发,除去氯仿,得到脂质体混悬液;(4)脂质体混悬液经过超声和挤压过膜,即得用糖皮质激素接枝的聚阳离子修饰脂质体的基因给药载体,其中,糖皮质激素为曲安奈德,聚阳离子为聚乙烯亚胺。
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