1-氨基-2-环丁基乙基硼酸衍生物

摘要

本发明提供适用作蛋白酶体抑制剂的新颖化合物。本发明还提供包含本发明化合物的医药组合物和使用所述组合物治疗各种疾病的方法。

主权项

1.一种式(I)化合物，或其医药学上可接受的盐或硼酸酐，其中：A为0、1或2；P为氢或氨基封端部分；R^a1为C_1-6脂肪族基、C_1-6氟脂肪族基、-(CH₂)_m-CH₂-R^B、-(CH₂)_m-CH₂-NHC(＝NR⁴)NH-Y、-(CH₂)_m-CH₂-CON(R⁴)₂、-(CH₂)_m-CH₂-N(R⁴)CON(R⁴)₂、-(CH₂)_m-CH(R⁶)N(R⁴)₂、-(CH₂)_m-CH(R⁵)-OR⁵或-(CH₂)_m-CH(R⁵)-SR⁵；各R^a2独立地为氢、C_1-6脂肪族基、C_1-6氟脂肪族基、-(CH₂)_m-CH₂-R^B、-(CH₂)_m-CH₂-NHC(＝NR⁴)NH-Y、-(CH₂)_m-CH₂-CON(R⁴)₂、-(CH₂)_m-CH₂-N(R⁴)CON(R⁴)₂、-(CH₂)_m-CH(R⁶)N(R⁴)₂、-(CH₂)_m-CH(R⁵)-OR⁵或-(CH₂)_m-CH(R⁵)-SR⁵；各Y独立地为氢、-CN、-NO₂或-S(O)₂-R¹⁰；各R^B独立地为经取代或未经取代的单环或双环系统；各R⁴独立地为氢或经取代或未经取代的脂肪族基、芳基、杂芳基或杂环基；或同一氮原子上的两个R⁴连同所述氮原子一起形成除所述氮原子外还具有0-2个独立地选自N、O和S的环杂原子的经取代或未经取代的4至8元杂环基环；各R⁵独立地为氢或经取代或未经取代的脂肪族基、芳基、杂芳基或杂环基；各R⁶独立地为经取代或未经取代的脂肪族基、芳基或杂芳基；各R¹⁰独立地为C_1-6脂肪族基、C_6-10芳基或-N(R⁴)₂；m为0、1或2；Z¹和Z²各自独立地为羟基、烷氧基、芳氧基或芳烷氧基；或Z¹与Z²一起形成衍生自硼酸络合剂的部分。