发明名称 一种多肽胸腺法新的合成方法
摘要 本发明公开了一种多肽固相合成胸腺法新的制备方法,所述的方法包括步骤:(1)将Fmoc-Asn(Trt)-OH和羟基官能树脂混合,经酯化反应得到Fmoc-Asn(Trt)-树脂;(2)将Fmoc-Asn(Trt)-树脂和去保护剂混合,得到Asn(Trt)-树脂;(3)将Fmoc-Glu(OtBu)-OH和Asn(Trt)-树脂缩合,得到Fmoc-Glu(OtBu)-Asn(Trt)-树脂;(4)按照固相合成的方法重复步骤(2)和(3)的脱Fmoc和将氨基酸同树脂上的多肽缩合的步骤,将氨基酸自C端向N端按照Glu至Ser的顺序依次同树脂上的多肽缩合,形成如式II所示的多肽树脂;和(5)使式II所示多肽树脂上的多肽和树脂分离,得到如式I所示的胸腺法新。<img file="dda0000051500180000011.GIF" wi="1950" he="597" />
申请公布号 CN102199205A 申请公布日期 2011.09.28
申请号 CN201110069876.8 申请日期 2011.03.22
申请人 海南双成药业股份有限公司 发明人 袁剑琳;张巍;王仕银
分类号 C07K14/575(2006.01)I;C07K1/06(2006.01)I;C07K1/04(2006.01)I;A61P31/20(2006.01)I 主分类号 C07K14/575(2006.01)I
代理机构 上海专利商标事务所有限公司 31100 代理人 张睿
主权项 1.一种如式I所示的胸腺法新的固相合成制备方法,其特征在于,所述的方法包括步骤:(1)将Fmoc-Asn(Trt)-OH和羟基官能树脂混合,经酯化反应得到Fmoc-Asn(Trt)-树脂;(2)将Fmoc-Asn(Trt)-树脂和去保护剂混合,得到Asn(Trt)-树脂;(3)将Fmoc-Glu(OtBu)-OH和Asn(Trt)-树脂缩合,得到Fmoc-Glu(OtBu)-Asn(Trt)-树脂;(4)按照固相合成的方法重复步骤(2)和(3)的脱Fmoc和将氨基酸同树脂上的多肽缩合的步骤,将氨基酸自C端向N端按照Glu至Ser的顺序依次同树脂上的多肽缩合,形成如式II所示的多肽树脂;和(5)使式II所示多肽树脂上的多肽和树脂分离,得到如式I所示的胸腺法新;<img file="FDA0000051500150000011.GIF" wi="1941" he="600" />
地址 570314 海南省海口市秀英区兴国路16号