一种二肽衍生物的制备方法

摘要

本发明公开了一种二肽衍生物的制备方法，包括以下步骤：(1)按照现有技术对C12～C18的饱和直链羧酸进行酰氯化，制备得到酰氯化产物R-COCl；(2)以步骤(1)所得酰氯化产物R-COCl与氨基酸反应生成肽键，得到中间产物A；(3)将氨基酸溶解在甲醇中，在冰盐浴条件下缓慢加入SOCl2，制备氨基酸盐酸盐；(4)以步骤(2)所得中间产物A和步骤(3)所得氨基酸盐酸盐为反应物，使中间产物A的羧基与氨基酸的盐酸盐的氨基反应生成肽键，得到中间产物B；(5)水解中间产物B，脱去所述中间产物B的甲氧基，然后调节pH至2～3，得到二肽衍生物；本发明实验步骤简单，产率高，同时，产物易得，且可以节约成本。

主权项

1.一种二肽衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)对C12～C18的饱和直链羧酸进行酰氯化，制备得到酰氯化产物R-COCl，其中，R为C11～C17的饱和直链烷基；(2) 将步骤(1)所得酰氯化产物R-COCl与氨基酸反应生成肽键，得到中间产物A，所述中间产物A的结构式通式为：，式中，R₁为氨基酸侧链；(3) 将氨基酸溶解在甲醇中，在冰盐浴条件下缓慢加入氯化亚砜，制备氨基酸盐酸盐，所述氨基酸盐酸盐的通式为：；式中，R₂为氨基酸侧链；步骤(2)和(3)中所述氨基酸分别独立选自：L-缬氨酸、D-缬氨酸、L-丙氨酸、D-丙氨酸、L-苯丙氨酸、D-苯丙氨酸、L-异亮氨酸、D-异亮氨酸、L-赖氨酸、D-赖氨酸、L-亮氨酸或D-亮氨酸；(4) 以步骤(2)所得中间产物A和步骤(3)所得氨基酸盐酸盐为反应物，使中间产物A的羧基与氨基酸的盐酸盐的氨基反应生成肽键，得到中间产物B，所述中间产物B的结构式通式为：；(5) 加入氢氧化钠，在强碱性条件下，脱去所述中间产物B的甲氧基，然后调节pH至2～3，得到二肽衍生物，所述二肽衍生物的结构式为：。