APJ受体化合物

摘要

总体上，本发明涉及多种化合物，这些化合物是G蛋白偶联受体apelin(也称为APJ受体)的别构调节剂类(例如，负和正别构调节剂类、别构促效剂类、以及促别构调节剂类)。这些APJ受体化合物是从该APJ受体的多个细胞内的环以及结构域衍生的。本发明还涉及在治疗与APJ受体调节相关的疾病和病症，例如心脏病(例如，高血压和心衰竭，例如充血性心力衰竭)、癌、糖尿病、干细胞细胞运输、流体稳态、细胞增殖、免疫功能、肥胖症、转移性疾病、以及HIV感染中这些APJ受体化合物以及包括这些APJ受体化合物的药物组合物的用途。

主权项

一种由式I表示的化合物：                    T‑L‑P，或其药学上可接受的盐类，其中：P是一个肽，该肽包括该APJ受体的一个细胞内i1、i2、i3环或一个细胞内i4结构域的至少三个连续的氨基酸残基；L是一个连接部分，该连接部分由C(O)来表示并且在一个N末端的氨基酸残基的N末端氮处键连到P上；并且T是一个亲脂性的绳链部分，该亲脂性的绳链部分键连到L上，其中P的C末端氨基酸残基是任选地功能化的。