制备取代苯并噻嗪吲哚的方法

摘要

制备通式(I)所示取代苯并噻嗪吲哚的方法，R1、R2和R4各自独立地选自氢、氯、氟、氨基、硝基、氰基、CHO、(C1-C3)烷基、全卤代(C1-C3)烷基、(C1-C3)烷氧基、芳基、芳烷基、芳烷氧基、(C5-C7)杂环基、(C5-C7)杂环烷基、(C5-C7)杂环氧基、酰基、乙酰基、烷氨基、氨基烷基、酰胺、羟烷基、羧酸及其衍生物，R3选自为氢、(C1-C3)烷基、芳基和羧酸及其衍生物，所述方法包括利用合适的催化剂和溶剂，使通式(II)所示化合物(即取代的1-苯磺酰基-7-溴-1H-吲哚)发生环化，其中R1、R2、R3和R4的定义同上。

主权项

1.制备选自于以下化合物的方法，8-甲基-3-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-1，2-苯并噻嗪基[2，3，4-ab]吲哚-S，S-二氧化物；8-氟-3-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-1，2-苯并噻嗪基[2，3，4-ab]吲哚-S，S-二氧化物；3-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-1，2-苯并噻嗪基[2，3，4-ab]吲哚-S，S-二氧化物；8-异丙基-3-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-1，2-苯并噻嗪基[2，3，4-ab]吲哚-S，S-二氧化物；1，2-苯并噻嗪基[2，3，4-ab]吲哚-S，S-二氧化物；1，2-苯并噻嗪基[2，3，4-ab]吲哚-S，S-二氧化物-3-甲醛；3-乙酰基-1，2-苯并噻嗪基[2，3，4-ab]吲哚-S，S-二氧化物；3-(N，N-二甲氨基乙基)-1，2-苯并噻嗪基[2，3，4-ab]吲哚-S，S-二氧化物；8-甲基-3-(N，N-二甲氨基乙基)-1，2-苯并噻嗪基[2，3，4-ab]吲哚-S，S-二氧化物；8-异丙基-3-(N，N-二甲氨基乙基)-1，2-苯并噻嗪基[2，3，4-ab]吲哚-S，S-二氧化物；8-氯-3-(N，N-二甲氨基乙基)-1，2-苯并噻嗪基[2，3，4-ab]吲哚-S，S-二氧化物；8-氟-3-(N，N-二甲氨基乙基)-1，2-苯并噻嗪基[2，3，4-ab]吲哚-S，S-二氧化物；5-氟-8-甲基-3-(N，N-二甲氨基乙基)-1，2-苯并噻嗪基[2，3，4-ab]吲哚-S，S-二氧化物；5-氯-8-氟-3-(N，N-二甲氨基乙基)-1，2-苯并噻嗪基[2，3，4-ab]吲哚-S，S-二氧化物；3-(N，N-二甲氨基乙基)-5-氯-8-甲基-1，2-苯并噻嗪基[2，3，4-ab]吲哚-S，S-二氧化物；3-(N，N-二甲氨基乙基)-5，8-二氟-1，2-苯并噻嗪基[2，3，4-ab]吲哚-S，S-二氧化物；3-(N，N-二甲氨基乙基)-5-氟-1，2-苯并噻嗪基[2，3，4-ab]吲哚-S，S-二氧化物；3-(N，N-二甲氨基乙基)-8-甲氧基-1，2-苯并噻嗪基[2，3，4-ab]吲哚-S，S-二氧化物； 3-(N，N-二甲氨基乙基)-5-氟-8-甲氧基-1，2-苯并噻嗪基[2，3，4-ab]吲哚-S，S-二氧化物；3-(N，N-二甲氨基乙基)-5-氟-8-氯-1，2-苯并噻嗪基[2，3，4-ab]吲哚-S，S-二氧化物；3-(N，N-二甲氨基乙基)-5-甲基-8-氟-1，2-苯并噻嗪基[2，3，4-ab]吲哚-S，S-二氧化物；3-(N，N-二甲氨基乙基)-5-甲基-1，2-苯并噻嗪基[2，3，4-ab]吲哚-S，S-二氧化物；3-(N，N-二甲氨基乙基)-5，8-二甲基-1，2-苯并噻嗪基[2，3，4-ab]吲哚-S，S-二氧化物；3-(N，N-二甲氨基乙基)-5-甲基-8-甲氧基-1，2-苯并噻嗪基[2，3，4-ab]吲哚-S，S-二氧化物；3-(N，N-二甲氨基乙基)-5，8-二氯-1，2-苯并噻嗪基[2，3，4-ab]吲哚-S，S-二氧化物；3-(N，N-二甲氨基乙基)-5-氟-9，10-二氯-1，2-苯并噻嗪基[2，3，4-ab]吲哚-S，S-二氧化物；3-(N，N-二甲氨基乙基)-5，9，10-三氯-1，2-苯并噻嗪基[2，3，4-ab]吲哚-S，S-二氧化物；3-(N，N-二甲氨基乙基)-5-氯-1，2-苯并噻嗪基[2，3，4-ab]吲哚-S，S-二氧化物；3-(N，N-二甲氨基乙基)-9，10-二氯-1，2-苯并噻嗪基[2，3，4-ab]吲哚-S，S-二氧化物；3-(N，N-二甲氨基乙基)-5-氯-8-甲氧基-1，2-苯并噻嗪基[2，3，4-ab]吲哚-S，S-二氧化物；3-(N，N-二甲氨基乙基)-5-甲基-8-异丙基-1，2-苯并噻嗪基[2，3，4-ab]吲哚-S，S-二氧化物；3-(N，N-二甲氨基乙基)-5-氟-8-异丙基-1，2-苯并噻嗪基[2，3，4-ab]吲哚-S，S-二氧化物；3-(N，N-二甲氨基乙基)-8，10-二氟-1，2-苯并噻嗪基[2，3，4-ab]吲哚-S，S-二氧化物；3-(N，N-二甲氨基乙基)-5，8，10-三氟-1，2-苯并噻嗪基[2，3，4-ab]吲哚-S，S-二氧化物； 3-(N，N-二甲氨基乙基)-5-甲基-9，10-二氯-1，2-苯并噻嗪基[2，3，4-ab]吲哚-S，S-二氧化物；3-(N，N-二甲氨基乙基)-5-氯-8，10-二氟-1，2-苯并噻嗪基[2，3，4-ab]吲哚-S，S-二氧化物；3-(N，N-二甲氨基乙基)-5-甲基-8-氯-1，2-苯并噻嗪基[2，3，4-ab]吲哚-S，S-二氧化物；3-(N，N-二甲氨基乙基)-5-氯-8-异丙基-1，2-苯并噻嗪基[2，3，4-ab]吲哚-S，S-二氧化物；3-(N，N-二甲氨基乙基)-5-甲基-8，10-二氟-1，2-苯并噻嗪基[2，3，4-ab]吲哚-S，S-二氧化物；3-(N，N-二甲氨基乙基)-7-三氟甲基-10-氯-1，2-苯并噻嗪基[2，3，4-ab]吲哚-S，S-二氧化物；3-(N，N-二甲氨基乙基)-5-氟-7-三氟甲基-10-氯-1，2-苯并噻嗪基[2，3，4-ab]吲哚-S，S-二氧化物；3-(N，N-二甲氨基乙基)-5，10-二氯-7-三氟甲基-1，2-苯并噻嗪基[2，3，4-ab]吲哚-S，S-二氧化物；所述方法包括利用合适的钯(0)或(II)催化剂络合物体系，在合适的碱和溶剂存在的情况下，在0-200℃之间的温度下，使通式(II)所示化合物发生环化来得到上述的化合物其中，R₁、R₂、R₃和R₄对应于上述化合物中的相应基团。