2-(氨基酰色氨酰)-β-四氢咔啉-3-羧酸苄酯及其制备方法和应用

摘要

本发明公开了具有抗肿瘤活性的通式I化合物及其制备方法，本发明还公开了它们作为抗肿瘤剂的应用。通式I中，AA选自缬氨酸、天冬氨酸-4-环己酯、谷氨酰胺、叔丁氧羰基赖氨酸、亮氨酸、丙氨酸、色氨酸、O-苄基丝氨酸、苯丙氨酸、异亮氨酸、甘氨酸、叔丁氧羰基组氨酸、蛋氨酸、谷氨酸-5-环己酯、天冬酰胺、脯氨酸、硝基精氨酸、苏氨酸或酪氨酸残基。本发明采用细胞模型评价了通式I化合物的体外抗肿瘤活性，实验结果表明通式I化合物具有优秀的抗肿瘤细胞增殖活性。采用S180小鼠模型评价了通式I化合物的抗肿瘤作用，实验结果表明通式I化合物具有优秀的抗肿瘤作用，临床上可作为抗肿瘤剂应用。

主权项

1.具有抗肿瘤活性的通式I化合物：通式I其中，AA选自亮氨酸残基、丙氨酸残基、色氨酸残基、O-苄基丝氨酸残基、苯丙氨酸残基、异亮氨酸残基、蛋氨酸残基、谷氨酸残基-5-环己酯、天冬酰胺残基、脯氨酸残基、硝基精氨酸残基、苏氨酸残基或酪氨酸残基。