发明名称 环二鸟苷酸及其类似物和制备方法
摘要 本发明公开了一种环二鸟苷酸及其类似物,具有通式I的结构,还公开了新型制备方法——一釜亚磷酰胺法,提供大规模、高产率、低成本、条件温和、快速简便的制备环二核苷酸类化合物的方法。本发明的环二鸟苷酸(c-di-GMP)是细菌中普遍存在,参与调节多种生理功能的新型第二信使分子,研究表明c-di-GMP及其环二核苷酸类似物可以抑制细菌生物膜的形成和真核细胞的增殖,因此具有良好的药物开发前景。<img file="dsa00000065560800011.GIF" wi="551" he="444" />
申请公布号 CN102199183A 申请公布日期 2011.09.28
申请号 CN201010135002.3 申请日期 2010.03.26
申请人 北京大学 发明人 杨振军;邢磊;陈卓;王萌;张礼和
分类号 C07H19/213(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I 主分类号 C07H19/213(2006.01)I
代理机构 北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司 11139 代理人 孙皓晨;费碧华
主权项 1.一类环二鸟苷酸及其类似物,具有如通式I表示的结构:<img file="FSA00000065560900011.GIF" wi="544" he="445" />其中,B<sup>1</sup>,B<sup>2</sup>分别为天然碱基A、C、G、T、U以及任何人工修饰的碱基;X<sup>1</sup>,X<sup>2</sup>分别为OH、H、OR、R、卤素、SH、SR、NH<sub>2</sub>、NHR、NR或CN;Y<sup>1</sup>,Y<sup>2</sup>分别为O、S或Se;Z<sup>1</sup>,Z<sup>2</sup>分别为OH、SH、SeH、BR或OR;其中所述R是C1-C4烷基或三元-七元环;所述卤素为F、Cl、Br或I。
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