用于integrinα_vβ₃阳性肿瘤的RGD多肽放射性药物及其制备方法

摘要

本发明涉及一种用于integrin αvβ3阳性肿瘤的RGD多肽放射性药物，包括RGD多肽、双功能螯合剂(Chelator)和放射性核素(Nuclide)，所述RGD多肽为RGD环肽二聚体，所述RGD环肽二聚体是将连接剂L与RGD多肽单体c(RGDfK)连接，再将两个连接有连接剂L的RGD多肽单体L-c(RGDfK)二聚化而合成的RGD环肽二聚体E[L-c(RGDxK)]2；所述放射性核素通过一个双功能螯合剂标记所述RGD环肽二聚体，所述RGD环肽二聚体与所述双功能螯合剂之间还连接有药代动力学修饰分子PKM，所述RGD多肽放射性药物为Nuclide-Chelator-PKM-E[L-c(RGDxK)]2；所述RGD多肽放射性药物为无色透明液体针剂。

主权项

一种用于integrin αvβ3阳性肿瘤的RGD多肽放射性药物，包括RGD多肽、双功能螯合剂(Chelator)和放射性核素(Nuclide)，其特征在于：所述RGD多肽为RGD环肽二聚体，所述RGD环肽二聚体是将连接剂L与RGD多肽单体c(RGDfK)连接，再将两个连接有连接剂L的RGD多肽单体L‑c(RGDfK)二聚化而合成的RGD环肽二聚体E[L‑c(RGDxK)]2，所述连接剂L为PEG4或G3；所述放射性核素通过一个双功能螯合剂标记所述RGD环肽二聚体，所述RGD环肽二聚体与所述双功能螯合剂之间还连接有药代动力学修饰分子PKM，所述药代动力学修饰分子PKM为G2 或G3或G4或PEG4；所述RGD多肽放射性药物为Nuclide‑Chelator‑PKM‑E[L‑c(RGDxK)]2，所述RGD多肽放射性药物为无色透明液体针剂。