发明名称 INHIBIDORES DE LAS JNK
摘要 Se describen métodos y formulaciones para inhibir las JNK y tratar los trastornos mediados por las JNK y similares, con los compuestos y procesos para obtener dichos compuestos, y las correspondientes composiciones, aquí descritas. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Y, es CH o N; X es CH o N; cada X1 es con independencia halogeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, haloalquilo inferior o hidroxi; m es el numero 0, 1 o 2; X2 es H, alquilo inferior, alcoxi inferior, amido, haloalquilo inferior o haloalcoxi inferior; X3 es alquilo inferior, alcoxi inferior o haloalquilo inferior; p es el numero 0 o 1; cada X4 es con independencia alquilo inferior, alcoxi inferior, haloalquilo inferior, hidroxi, hidroxialquilo inferior, OC(=O)Z2 o halogeno; q es el numero 0, 1 o 2; X5 es alquilo inferior; s es el numero 0, 1 o 2; r es el numero 0 o 1; Y es H, OH, C(=O)Z2, C(=O)OZ2, OZ2, OC(=O)Z2, N(Z1)C(=O)(Z2), C(Z1)2S(O)2Z2, N(Z1)S(O)2Z2, N(Z1)S(O)2N(Z1)(Z2), C(Z1)2(Z2) o (C=O)N(Z1)(Z2); Z1 es H o Z1'; Z1' es alquilo inferior, opcionalmente sustituido por uno o más Z1ö; cada Z1ö es con independencia halogeno, hidroxi, haloalquilo inferior, dialquilamino o amino; Z2 es H o Z2'; Z2' es hidroxi, alquilo inferior, alcoxi inferior, hidroxialquilo inferior, haloalquilo inferior, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo inferior, heterocicloalquilo, heterocicloalquil-alquilo inferior, opcionalmente sustituido por uno o más Z2ö; cada Z2ö es con independencia halogeno, hidroxi, alquilo inferior, cicloalquilo, ciano, haloalquilo inferior, amino, ácido carboxílico, éster o alcoxi inferior; R1 es un enlace, C(=O), C(=O)O, C(=O)CH2OC(=O), C(=O)CH2NHC(=O)O o S(=O)2; R2 es H o R2'; R2' es hidroxi, alquilo inferior, N(R3)2, hidroxialquilo inferior o haloalquilo inferior, opcionalmente sustituido por uno o más R2ö; cada R2ö es con independencia ciano, amino, dialquilamino, hidroxi, hidroxialquilo inferior o alcoxi inferior; y cada R3 es con independencia H, alquilo inferior, cicloalquilo inferior, fenilo, heterocicloalquilo inferior o los dos R3 juntos forman un anillo heterocíclico; con la condicion de que si X es N, X2 es H, Y' es CH, R1 es C(=O), R2 es metilo, r es el numero 1, m es el numero 0, p es el numero 0, q es el numero 0, Y es N(Z1)S(O)2Z2, y Z2 es metilo, entonces Z1 no sea H ni hidroxietilo.
申请公布号 AR077820(A1) 申请公布日期 2011.09.28
申请号 AR2010P102908 申请日期 2010.08.09
申请人 F. HOFFMANN - LA ROCHE AG. 发明人
分类号 (IPC1-7):C07D403/04;C07D403/14;C07D401/14;C07D487/04;A61K31/506;A61K31/497;A61K31/498;A61P35/00;A61P19/02;A61P3/10 主分类号 (IPC1-7):C07D403/04
代理机构 代理人
主权项
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