发明名称 COMPUESTOS HETEROCICLICOS ANTAGONISTAS DE ESFINGOSINA -1-FOSFATO (SIP)
摘要 También procedimientos de uso de dichos compuestos como agonistas selectivos para el receptor S1P1 acoplado a proteína G, y composiciones farmacéuticas que comprenden dichos compuestos. Estos compuestos son utiles en el tratamiento, la prevencion o la ralentizacion de la progresion de enfermedades o trastornos en una variedad de áreas terapéuticas, tales como enfermedades autoinmunitarias y enfermedad vascular. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la formula (1) o un estereoisomero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que m es 1 o 2; n es 1 o 2; en la que W es CH2 cuando (m + n) es 2 o 3; o W es CH2, O, o NH cuando (m + n) es 4; R1 es -(CRdRd)aOH, -(CRdRd)aCOOH, -(CRdRd)aC(O)NRcRc, -(CRdRd)aC(O)NHS(O)2(alquilo C1-3), -(CRdRd)aC(O)NHS(O)2(arilo), o - (CRdRd)atetrazolilo; cada R2 es, de forma independiente, halo, aIquilo C1-4, haloalquilo C1-2, -OH, alcoxi C1-3 y/o -NRcRc; R3 y R4 son, de forma independiente, H y/o alquilo C1-6, o R3 y R4 junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un anillo de 3 a 6 miembros que contienen cero o 1 heteroátomo seleccionado de O y N; R5 es H o alquilo C1-4; cada R6 es, de forma independiente, alquilo C1-3, halo, haloalquilo C1-3, -CN, -OH, alcoxi C1-3 y/o haloalcoxi C1-3; A es como en formulas (2) a (5); Q es un grupo heteroarilo monocíclico de 5 miembros que tiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados, de forma independiente de N, O, y/o S, en la que dicho grupo heteroarilo está sustituido con Ra y cero o 1 Rb, y siempre que cuando A es como en formula (2), Q no es 2-furan-2-ilo, 4-tiazolilo, 4-oxazolilo o 1,2,3-triazolilo, Ra es alquilo C2-6, haloalquilo C2-4, cicloalquilo C3-6, tetrahidropiranilo, o un grupo cíclico seleccionado de fenilo, bencilo y grupos heteroarilo monocíclicos de 5 a 6 miembros que tienen de 1 a 3 heteroátomos seleccionados de forma independiente de N, O, y/o S, en el que dicho grupo cíclico está sustituido con cero, 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados, de forma independiente, de halo, -CN, -OH, alquilo C1-4, alcoxi C1-3haloalquilo y/o haloalcoxi C1-2; Rb es alquilo C1-3 o haloalquilo C1-3, siempre que si Ra es alquilo, Rb es haloalquilo C1-3; cada Rc es, de forma independiente, H y/o alquilo C1-4; cada Rd es, de forma independiente, H, -OH, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4 y/o alcoxi C1-4; a es cero, 1, 2, o 3; t es cero, 1, 2, 3 o 4; y x es cero, 1 o 2; con la condicion de que se excluyen los compuestos de formulas(6).
申请公布号 AR077819(A1) 申请公布日期 2011.09.28
申请号 AR2010P102904 申请日期 2010.08.06
申请人 BRISTOL - MYERS SQUIBB COMPANY. 发明人 GILMORE, JOHN L.;SHEPPECK, JAMES E.
分类号 (IPC1-7):C07D413/14;C07D417/14;A61K31/424;A61K31/454;A61K31/496;A61K31/537;A61P29/00 主分类号 (IPC1-7):C07D413/14
代理机构 代理人
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