含有4,5-环氧基吗啡烷衍生物的稳定片剂

摘要

本发明涉及一种含有4,5-环氧基吗啡喃衍生物或其药理学上允许的酸加成盐作为有效成分的片剂。亦即，本发明的片剂含有：(1)特定的4,5-环氧基吗啡喃衍生物或其药理学上允许的酸加成盐，作为有效成分；(2)硫代硫酸钠；(3)从由蔗糖和糖醇组成的组中选出的至少一个；以及(4)交联聚维酮、羧甲基淀粉钠或其混合物，其中在片剂中上述(4)的含量为1至20重量%/含有上述有效成分的单位重量。

主权项

1.片剂，其含有以下的(1)～(4)：(1)作为有效成分的通式(Ⅰ)所表示的4,5-环氧基吗啡烷衍生物或其药理学上允许的酸加成盐，[化1][式中，虚线与实线的二重线表示双键或单键，R¹表示碳原子数1至5的烷基、碳原子数4至7的环烷基烷基、碳原子数5至7的环烯基烷基、碳原子数6至12的芳基、碳原子数7至13的芳烷基、碳原子数4至7的烯基、烯丙基、碳原子数1至5的呋喃-2-基烷基、或碳原子数1至5的噻吩-2-基烷基；R²表示氢、羟基、硝基、碳原子数1至5的烷酰基氧基、碳原子数1至5的烷氧基、碳原子数1至5的烷基、或-NR⁷R⁸，R⁷表示氢或碳原子数1至5的烷基，R⁸表示氢、碳原子数1至5的烷基、或-C(=O)R⁹，R⁹表示氢、苯基、或碳原子数1至5的烷基；R³表示氢、羟基、碳原子数1至5的烷酰基氧基、或碳原子数1至5的烷氧基，A表示-N(R⁴)C(=X)-、-N(R⁴)C(=X)Y-、-N(R⁴)-或-N(R⁴)SO₂-(这里，X、Y分别独立地表示NR⁴、S或O，R⁴表示氢、碳原子数1至5的直链或支链烷基、或碳原子数6至12的芳基，式中R⁴可以相同或不同)；B表示原子价键、碳原子数1至14的直链或支链亚烷基(其中，可被选自碳原子数1至5的烷氧基、碳原子数1至5的烷酰基氧基、羟基、氟、氯、溴、碘、氨基、硝基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基和苯氧基的至少一种以上的取代基取代，1至3个亚甲基也可被羰基取代)、含有1至3个双键和/或三键的碳原子数2至14的直链或支链的非环状不饱和烃(其中，可被选自碳原子数1至5的烷氧基、碳原子数1至5的烷酰基氧基、羟基、氟、氯、溴、碘、氨基、硝基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基和苯氧基的至少一种以上的取代基取代，1至3个亚甲基也可被羰基取代)、或含有1至5个硫醚键、醚键和/或氨基键的碳原子数1至14的直链或支链的饱和或不饱和烃(其中，杂原子不直接与A结合，1至3个亚甲基也可被羰基取代)；R⁵表示氢或具有下述基本骨架的有机基团(其中，可被选自碳原子数1至5的烷基、碳原子数1至5的烷氧基、碳原子数1至5的烷酰基氧基、羟基、氟、氯、溴、碘、氨基、硝基、氰基、异硫氰酸酯基、三氟甲基、三氟甲氧基、和亚甲基二氧基的至少一种以上的取代基取代)，[化2]R⁶表示氢、碳原子数1至5的烷基、或碳原子数1至5的烷酰基]；(2)硫代硫酸钠；(3)选自糖类和糖醇类的至少1种；(4)交联聚维酮、羧甲基淀粉钠或其混合物，且前述(4)的含量为相对于含有前述有效成分的单位重量的1～20重量%。