发明名称 |
糖尿病性肾病的治疗剂 |
摘要 |
本发明提供糖尿病性肾病或心衰等的治疗和/或预防剂,其含有通式(I)[式中,R<sup>1</sup>表示可以具有取代基的低级烷基等,R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>相同或不同,表示氢原子等,R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>相同或不同,表示氢原子等,Q<sup>1</sup>-Q<sup>2</sup>-Q<sup>3</sup>表示CH=CH-CH=CH等,Y表示单键等,Z<sup>1</sup>-Z<sup>2</sup>表示C=CR<sup>13</sup>(式中,R<sup>13</sup>表示氢原子等)等,A表示选自下述式(b1)~(b6)的基团(式中,R<sup>18</sup>表示可以具有取代基的低级烷基等)]所表示的三环系化合物或其药学上可接受的盐作为有效成分。<img file="dest_path_image002.GIF" wi="157" he="99" /><img file="dest_path_image004.GIF" wi="442" he="62" /> |
申请公布号 |
CN102196809A |
申请公布日期 |
2011.09.21 |
申请号 |
CN200980141873.1 |
申请日期 |
2009.10.22 |
申请人 |
协和发酵麒麟株式会社 |
发明人 |
滨口晃规;内井雅子 |
分类号 |
A61K31/4184(2006.01)I;A61K31/4245(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P9/04(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;C07D413/10(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I |
主分类号 |
A61K31/4184(2006.01)I |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 72001 |
代理人 |
庞立志;高旭轶 |
主权项 |
1.糖尿病性肾病的治疗和/或预防剂,其含有式(I)所表示的三环系化合物或其药学上可接受的盐作为有效成分,[化38]<img file="393490DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="203" he="128" /><式中,R<sup>1</sup>表示可以具有取代基的低级烷基、可以具有取代基的环烷基、可以具有取代基的低级烷氧基、或可以具有取代基的低级烷基硫烷基,R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>相同或不同,表示氢原子、可以具有取代基的低级烷基、可以具有取代基的低级烯基、可以具有取代基的低级烷酰基、可以具有取代基的低级烷氧基羰基、可以具有取代基的低级烷基氨基甲酰基、可以具有取代基的二低级烷基氨基甲酰基、或可以具有取代基的脂肪族杂环羰基,或者,式(I)中的基团[化39]<img file="310630DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="65" he="80" />是选自下述式(a1)~(a20)的基团,[化40]<img file="277318DEST_PATH_IMAGE003.GIF" wi="554" he="379" />[式中,R<sup>1</sup>与上述意义相同,R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>相同或不同,表示氢原子、卤素、硝基、氰基、甲酰基、氧代、羟基、可以具有取代基的低级烷氧基、可以具有取代基的低级烷酰基氧基、可以具有取代基的低级烷基、可以具有取代基的低级烯基、可以具有取代基的低级烷酰基、可以具有取代基的低级烷氧基羰基、-NR<sup>9</sup>R<sup>10</sup>(式中,R<sup>9</sup>和R<sup>10</sup>相同或不同,表示氢原子、可以具有取代基的低级烷基、可以具有取代基的低级烷酰基、可以具有取代基的低级烷氧基羰基或可以具有取代基的芳烷基,或R<sup>9</sup>与R<sup>10</sup>分别与相邻的氮原子一起形成可以具有取代基的含氮杂环基)、-CONR<sup>11</sup>R<sup>12</sup>(式中,R<sup>11</sup>和R<sup>12</sup>相同或不同,表示氢原子、可以具有取代基的低级烷基、可以具有取代基的低级烷酰基、可以具有取代基的低级烷氧基羰基或可以具有取代基的芳烷基,或R<sup>11</sup>与R<sup>12</sup>分别与相邻的氮原子一起形成可以具有取代基的含氮杂环基)、可以具有取代基的芳基、可以具有取代基的芳烷基、可以具有取代基的芳香族杂环基或可以具有取代基的脂肪族杂环基,R<sup>8</sup>表示氢原子或可以具有取代基的低级烷基]R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>相同或不同,表示氢原子、卤素、羟基、低级烷氧基、或低级烷基,Q<sup>1</sup>-Q<sup>2</sup>-Q<sup>3</sup>表示CH=CH-CH=CH、S-CH=CH、或CH=CH-S,Y表示单键、CH<sub>2</sub>、CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>、CH=CH、O、S、CH<sub>2</sub>O、OCH<sub>2</sub>、CH<sub>2</sub>S、或SCH<sub>2</sub>,Z<sup>1</sup>-Z<sup>2</sup>表示C=CR<sup>13</sup>(式中,R<sup>13</sup>表示氢原子或可以具有取代基的低级烷基)、CH-CR<sup>14</sup>R<sup>15</sup>(式中,R<sup>14</sup>和R<sup>15</sup>相同或不同,表示氢原子或可以具有取代基的低级烷基)、或N-CR<sup>16</sup>R<sup>17</sup>(式中,R<sup>16</sup>和R<sup>17</sup>相同或不同,表示氢原子或可以具有取代基的低级烷基),A表示选自下述式(b1)~(b6)的基团,[化41]<img file="672528DEST_PATH_IMAGE004.GIF" wi="554" he="76" />(式中,R<sup>18</sup>表示可以具有取代基的低级烷基或可以具有取代基的芳基)>。 |
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