发明名称 一种卡维地洛的制备方法
摘要 本发明提供一种新的制备卡维地洛的方法,即4-环氧丙烷氧基咔唑溶解于四氢呋喃与邻甲氧基苯氧乙胺的甲苯溶液反应得到卡维地洛。该方法收率高、成本低,操作简单易行,非常适合于工业化大生产。
申请公布号 CN102190613A 申请公布日期 2011.09.21
申请号 CN201010143338.4 申请日期 2010.03.14
申请人 浙江华海药业股份有限公司 发明人 周世伟;蹇锋
分类号 C07D209/88(2006.01)I 主分类号 C07D209/88(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 1.一种如式(I)所示的卡维地洛——化学名称为1-(9H-咔唑-4-氧基)-3-[2-(2-甲氧基苯氧基)乙基氨基]-2-丙醇的制备方法,<img file="FSA00000059887000011.GIF" wi="1036" he="477" />其特征在于:将如式(V)所示的4-羟基咔唑,<img file="FSA00000059887000012.GIF" wi="760" he="552" />和如式(IV)所示的环氧氯丙烷溶解于甲醇中,<img file="FSA00000059887000013.GIF" wi="327" he="264" />滴加氢氧化钠水溶液反应生成如式(III)所示的4-环氧丙烷氧基咔唑;<img file="FSA00000059887000021.GIF" wi="526" he="840" />把如式(III)所示的4-环氧丙烷氧基咔唑溶解于四氢呋喃,滴加到如式(II)所示的邻甲氧基苯氧乙胺甲苯溶液中<img file="FSA00000059887000022.GIF" wi="667" he="498" />反应得到如式(I)所示的卡维地洛。
地址 317024 浙江省临海汛桥开发区