一种伊曲康唑复合粉体及其制备方法

摘要

本发明涉及一种伊曲康唑复合粉体及其制备方法。通过将伊曲康唑药物溶解在有机溶剂中，加入含有亲水性辅料的水溶液，原位沉淀析出药物，得到纳米无定形伊曲康唑药物颗粒混悬液；将所得的伊曲康唑药物混悬液喷雾干燥或者冷冻干燥，得到微米级的伊曲康唑高分子辅料复合粉体，再分散于水中可获得到均匀的纳米无定形伊曲康唑药物颗粒混悬液。伊曲康唑高分子辅料复合粉体水溶性好，溶出速率快，且操作简单，易放大，生产成本低，为纳米伊曲康唑药物的工业化生产及其新剂型的开发与利用奠定了基础。

主权项

一种伊曲康唑复合粉体的制备方法，伊曲康唑原料药配制的有机溶液，加入含亲水性有机高分子辅料的水溶液，伊曲康唑原位沉淀析出，将得到的伊曲康唑混悬浆料进行喷雾干燥或进行冷冻干燥，即得到伊曲康唑的复合粉体，所述的伊曲康唑复合粉体为一种以亲水性有机高分子辅料为载体的纳米级无定形伊曲康唑颗粒的复合粉体，复合粉体中，伊曲康唑的质量百分含量为10‑50％、亲水性辅料的质量百分含量为50‑90％；复合粉体在水中再分散后获得的混悬液中无定形伊曲康唑颗粒的粒径为100nm‑1μm；具体的步骤和方法为：A：将亲水性辅料溶解于水中，配置成浓度为1g/100mL‑30g/100mL含有亲水性辅料的水溶液；所述亲水性辅料为聚乙烯吡咯烷酮或聚乙烯吡咯烷酮与羟丙基甲基纤维素组成的混合辅料；B：将伊曲康唑原料药溶解于可与水共溶的有机溶剂中，配置成浓度为1g/100mL‑3.5g/100mL的伊曲康唑原料药溶液；所述有机溶剂为甲醇、四氢呋喃、丙酮、二甲基亚砜、氮甲基吡咯烷酮或乙酸中的一种或它们的混合物；C：在15℃‑30℃温度、搅拌条件下，将B步骤所得伊曲康唑原料药溶液加入到A步骤含有亲水性辅料的水溶液中，伊曲康唑溶液与含辅料的水溶液的体积比为1/2～1/20，搅拌，得到纳米伊曲康唑颗粒混悬液；D：将所得伊曲康唑颗粒混悬液喷雾干燥或者冷冻干燥，得到伊曲康唑复合粉体。