5’-脱氧-2’，3’-二乙酰-5-氟胞苷的制备方法

摘要

本发明属于药物化学领域，提供了一种新的5’-脱氧-2’，3’-二乙酰-5-氟胞苷的制备方法，通过调整路易斯酸，特别是无水四氯化锡在反应中的加入顺序，采用无水四氯化锡与2-三甲硅氧基-4-三甲硅基氨基-5-氟嘧啶(化合物III)直接混合的方式进行制备，避免了现有技术中苛刻的低温反应条件，并且反应产率明显提高，摩尔收率达95％以上，产物纯度高，纯度可达到98％以上，不需要进行进一步的精制，在提高收率、降低成本的同时，更加适合工业化规模生产。

主权项

5’‑脱氧‑2’，3’‑二乙酰‑5‑氟胞苷的制备方法，其特征在于：将化合物III与路易斯酸直接混合，然后直接加入化合物IV反应得到化合物I；其中所述的化合物III为2‑三甲硅氧基‑4‑三甲硅基氨基‑5‑氟嘧啶，所述的化合物IV为5‑脱氧‑1，2，3‑三‑O‑乙酰基‑β‑D‑呋喃核糖，所述的化合物I为5’‑脱氧‑2’，3’‑二乙酰‑5‑氟胞苷。