发明名称 DERIVADOS DE PIRIMIDINA Y QUINAZOLINA COMO MODULARES DE LA ACTIVIDAD DEL RECEPTOR DE LA SOMATOSTATINA.
摘要 Compuestos de fórmula general I **Fórmula** en los que A es -O- o -NH-; R1 se selecciona de entre el grupo que consiste en hidrógeno, alcoxi C1-7 y halógeno; R2 se selecciona de entre el grupo que consiste en alquilo C2-7, alquenilo C2-7, halógeno-alquilo C1-7, alquil C1-7 - alquilo C1-7, y bencilo; R3 se selecciona de entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-7, hidroxi, alcoxi C1-7, alqueniloxi C2-7, hidroxi-alcoxi C1-7, alcoxi C1-7-alcoxi C1-7, -O-cicloalquilo C3-7, halógeno, halógeno-alquilo C1-7, -NR6R7, en el que R6 y R7 independientemente el uno del otro son hidrógeno o alquilo C1-7, -O-SO2-R8 en el que R8 es alquilo C1-7 y pirrolilo; R4 se selecciona de entre el grupo que consiste en hidrógeno, hidroxi, alcoxi C1-7, amino, nitro, hidroxi-alcoxi C1-7, alcoxi C1-7-alcoxi C1-7, y -O-bencilo; o R3 y R4 están unidos entre ellos para formar un anillo junto con los átomos de carbono a los que están unidos y R3 y R4 juntos son -O-C(CH3)2-CH=CH-; R5 se selecciona de entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, y alcoxi C1-7; G se selecciona de entre los grupos en los que R9 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-7, halógeno, halógenoalquilo C1-7, amino, fenilo, -OR17, en el que R17 es hidrógeno o alquilo C1-7, y -C(O)-OR18, en el que R18 es hidrógeno o alquilo C1-7; R10 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, halógeno, halógenoalquilo C1-7, -C(O)-OR19, en el que R19 es hidrógeno o alquilo C1-7, y -NR20R21, en el que R20 es hidrógeno o alquilo C1-7 y R21 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-7 y alquilcarbonilo C1-7, o en el que R20 y R21 junto con el 5 átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un anillo heterocíclico de 3, 4, 5, 6 o 7 miembros; R11 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, halógeno, halógenoalquilo C1-7, amino, -(CH2)m-C(O)-OR22, en el que m es 0 o 1 y R22 es hidrógeno o alquilo C1-7, feniloxi, en el que el fenilo está sustituido o sin sustituir por uno a tres grupos de entre el grupo que consiste en alquilo C1-7, alcoxi C1-7, halógeno y halógeno alquilo C1-7, y -(CH2)n-fenilo, en el que n es 0 o 1 y fenilo está sustituido o sin sustituir por uno a tres grupos de entre el grupo que consiste en alquilo C1-7, alcoxi C1-7, halógeno y halógeno alquilo C1-7; R12 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-7, halógeno, halógenoalquilo C1-7, amino, fenilo, -OR23, en el que R23 es hidrógeno o alquilo C1-7, y -C(O)-OR24, en el que R24 es hidrógeno o alquilo C1-7; R13, R14, R15 y R16 independientemente el uno del otro se seleccionan de entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-7, halógeno, hidroxi, y alcoxi C1-7; y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
申请公布号 ES2364985(T3) 申请公布日期 2011.09.20
申请号 ES20070786799T 申请日期 2007.06.22
申请人 F. HOFFMANN-LA ROCHE AG 发明人 CHRIST, ANDREAS D.;MARTIN, RAINER E.
分类号 C07D401/12;A61K31/506;A61P3/10;C07D473/16;C07D487/04 主分类号 C07D401/12
代理机构 代理人
主权项
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