雷帕霉素脂质体滴眼液及其制备方法

摘要

本发明涉及雷帕霉素脂质体滴眼液及其制备方法，目的在于提供一种高效、缓释、低毒、渗透性好的抗新生血管眼用制剂。本发明首次将雷帕霉素制成脂质体滴眼液，主要的技术内容是采用薄膜分散法制备雷帕霉素脂质体：将处方量的雷帕霉素、卵磷脂、溶于无水乙醇中，于40℃真空旋转成一层薄膜，旋转蒸发至无乙醇味，加入10ml的PBS（pH7.0），水化既得雷帕霉素脂质体混悬液。所得的雷帕霉素脂质体滴眼液，易渗透进入角膜细胞并释放药物，并具有缓释、低毒优点且药物浓度波动较小，滴入眼部无异物感，不影响眼睛的正常生理功能。

主权项

雷帕霉素(rapamycin，RAPA)脂质体滴眼液，它包含有效成分RAPA及制作脂质体所用溶剂卵磷脂及胆固醇，其中RAPA的含量为0.2%。