发明名称 3-[5'-(3,4-双-羟基甲基-苯甲氧基)-2'-乙基-2-丙基-联苯-4-基]-戊-3-醇的新制备方法
摘要 本发明涉及3-[5′-(3,4-双-羟基甲基-苯甲氧基)-2′-乙基-2-丙基-联苯-4-基]-戊-3-醇以及新化合物6-乙基-4′-(1-乙基-1-羟基-丙基)-2′-丙基-联苯基-3-醇的新制备方法,它在所述方法中用作合成中间体。
申请公布号 CN101068778B 申请公布日期 2011.09.14
申请号 CN200580039727.X 申请日期 2005.11.17
申请人 盖尔德马研究及发展公司 发明人 E·特拉诺瓦;S·达弗;C·马蒂;J·-C·帕斯卡尔
分类号 C07C401/00(2006.01)I;C07C37/20(2006.01)I;C07C39/15(2006.01)I 主分类号 C07C401/00(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 刘维升;林森
主权项 1.具有下述结构的3-[5′-(3,4-双-羟基甲基-苯甲氧基)-2′-乙基-2-丙基-联苯-4-基]-戊-3-醇制备方法:<img file="FSB00000358011500011.GIF" wi="969" he="749" />其特征在于它包括下述4个步骤:a)1-(4-羟基-3-丙基-苯基)-丙-1-酮转化成三氟甲烷磺酸4-丙酰基-2-n-丙基-苯基酯,接着与2-乙基-5-甲氧基-苯基-硼酸反应;b)使用过量的吡啶盐,通过加热使1-(2′-乙基-5′-甲氧基-2-丙基-联苯-4-基)-丙-1-酮去甲基化;c)通过与溴化乙基镁或乙基锂的反应,使1-(2′-乙基-5′-羟基-2-丙基-联苯-4-基)-丙-1-酮转化成6-乙基-4′-(1-乙基-1-羟基-丙基)-2′-丙基-联苯-3-醇;d)6-乙基-4′-(1-乙基-1-羟基-丙基)-2′-丙基-联苯-3-醇与4-溴甲基-邻苯二甲酸二甲酯缩合,接着就地与硼氢化锂进行还原反应。
地址 法国比奥
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