赖氨洛芬的合成及其用途

摘要

本发明涉及一种药物赖氨洛芬的合成及其用途。目前国内布洛芬在大城市医院用药普及率达到95％以上，但布洛芬水溶性较差，限制了其制剂类型和临床应用。本发明目的是研制药物赖氨洛芬的合成及其用途，制成纯度较高的化合物的固体原料药，及其作为水溶性的非甾体解热、镇痛、抗炎药制剂的用途。本发明合成是将赖氨酸溶于纯净水中，得溶液A；将布洛芬溶于乙醇中，得溶液B；分别加活性炭脱色过滤，混合，放于釜中于0～80℃反应0.1～12小时，冷却至室温，补加乙醇，冷冻结晶温度为-30℃～0℃；离心，乙醇洗涤，甩干，烘干即得白色或类白色结晶赖氨洛芬。效果：解热镇痛速度快于布洛芬，且生物利用度比布洛芬高，毒副作用低，稳定性好。

主权项

赖氨洛芬的合成，其特征是：在常温常压下进行先脱色后反应的合成工艺，将赖氨酸溶于1～10倍量重量的纯净水中，得溶液A；将布洛芬溶于1～10倍量的乙醇中，得溶液B；将溶液A和溶液B分别加重量百分比：0.01％～0.1％活性炭脱色过滤，孔径为15μm的钛棒过滤器；然后将二者混合，放于釜中于0～80℃反应0.1～12小时，自然冷却至室温即可，补加布洛芬重量1～20倍的乙醇，冷冻结晶温度为‑30℃～0℃，时间范围：1～24小时；离心，乙醇洗涤，甩干，烘干即得白色或类白色结晶赖氨洛芬。