发明名称 作为CDK抑制剂的吡咯并嘧啶化合物
摘要 公开的化合物涉及蛋白激酶相关障碍的治疗和疗法。对这些化合物也有用于癌症、移植排异和自身免疫性疾病的一种或多种症状的治疗或预防或改善的需要。另外,有使用本发明提供的化合物用于调控蛋白激酶例如CDK1、CDK2、CDK4、CDK5、CDK6、CDK7、CDK8和CDK9活性的方法的需要。<img file="dest_path_dda0000063321930000011.GIF" wi="547" he="607" />
申请公布号 CN102186856A 申请公布日期 2011.09.14
申请号 CN200980141314.0 申请日期 2009.08.20
申请人 诺瓦提斯公司;阿斯泰克斯治疗有限公司 发明人 G·贝松;C·T·布雷恩;C·A·布鲁克斯;M·S·康格莱夫;C·达格斯汀;G·何;Y·侯;S·霍华德;Y·李;Y·陆;P·莫藤森;T·史密斯;M·孙;S·伍德海德;W·罗纳
分类号 C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D487/04(2006.01)I
代理机构 北京市中咨律师事务所 11247 代理人 黄革生;林柏楠
主权项 1.式I化合物或其药学上可接受的盐:<img file="FDA0000056067170000011.GIF" wi="591" he="577" />其中X为CR<sup>9</sup>或N;R<sup>1</sup>为C<sub>1-8</sub>烷基、CN、C(O)OR<sup>4</sup>或CONR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>、5-14元杂芳基基团或3-14元环杂烷基基团;R<sup>2</sup>为C<sub>1-8</sub>烷基、C<sub>3-14</sub>环烷基或5-14元杂芳基基团,并且其中R<sup>2</sup>可被一个或多个C<sub>1-8</sub>烷基或OH取代;L为价键、C<sub>1-8</sub>亚烷基、C(O)或C(O)NR<sup>10</sup>,并且其中L可以为取代的或未取代的;Y为H、R<sup>11</sup>、NR<sup>12</sup>R<sup>13</sup>、OH,或者Y为以下基团<img file="FDA0000056067170000012.GIF" wi="268" he="280" />的部分,其中Y为CR<sup>9</sup>或N;其中可能存在0-3个R<sup>8</sup>,并且R<sup>8</sup>为C<sub>1-8</sub>烷基、氧代、卤素,或者两个或多个R<sup>8</sup>可形成桥连的烷基基团;W为CR<sup>9</sup>或N;R<sup>3</sup>为H、C<sub>1-8</sub>烷基、C<sub>1-8</sub>烷基R<sup>14</sup>、C<sub>3-14</sub>环烷基、C(O)C<sub>1-8</sub>烷基、C<sub>1-8</sub>卤代烷基、C<sub>1-8</sub>烷基OH、C(O)NR<sup>14</sup>R<sup>15</sup>、C<sub>1-8</sub>氰基烷基、C(O)R<sup>14</sup>、C<sub>0-8</sub>烷基C(O)C<sub>0-8</sub>烷基NR<sup>14</sup>R<sup>15</sup>、C<sub>0-8</sub>烷基C(O)OR<sup>14</sup>、NR<sup>14</sup>R<sup>15</sup>、SO<sub>2</sub>C<sub>1-8</sub>烷基、C<sub>1-8</sub>烷基C<sub>3-14</sub>环烷基、C(O)C<sub>1-8</sub>烷基C<sub>3-14</sub>环烷基、C<sub>1-8</sub>烷氧基或OH,当R<sup>3</sup>不为H时,其可以是取代的或未取代的;R<sup>9</sup>为H或卤素;R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>、R<sup>7</sup>、R<sup>10</sup>、R<sup>11</sup>、R<sup>12</sup>、R<sup>13</sup>、R<sup>14</sup>和R<sup>15</sup>各自独立地选自H、C<sub>1-8</sub>烷基、C<sub>3-14</sub>环烷基、3-14元环杂烷基基团、C<sub>6-14</sub>芳基基团、5-14元杂芳基基团、烷氧基、C(O)H、C(N)OH、C(N)OCH<sub>3</sub>、C(O)C<sub>1-3</sub>烷基、C<sub>1-8</sub>烷基NH<sub>2</sub>、C<sub>1-6</sub>烷基OH,并且其中R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>、R<sup>7</sup>、R<sup>10</sup>、R<sup>11</sup>、R<sup>12</sup>和R<sup>13</sup>、R<sup>14</sup>和R<sup>15</sup>当不为H时可以是取代的或未取代的;m和n独立地为0-2;并且其中L、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>、R<sup>7</sup>、R<sup>10</sup>、R<sup>11</sup>、R<sup>12</sup>和R<sup>13</sup>、R<sup>14</sup>和R<sup>15</sup>可以被一个或多个以下基团取代:C<sub>1-8</sub>烷基、C<sub>2-8</sub>链烯基、C<sub>2-8</sub>炔基、C<sub>3-14</sub>环烷基、5-14元杂芳基基团、C<sub>6-14</sub>芳基基团、3-14元环杂烷基基团、OH、(O)、CN、烷氧基、卤素或NH<sub>2</sub>。
地址 瑞士巴塞尔