一种厄贝沙坦氢氯噻嗪药物组合物脂质体固体制剂

摘要

本发明涉及一种厄贝沙坦氢氯噻嗪药物组合物脂质体固体制剂，其由厄贝沙坦氢氯噻嗪药物组合物脂质体和其他固体制剂辅料制成，所述的厄贝沙坦氢氯噻嗪药物组合物脂质体是由厄贝沙坦、氢氯噻嗪、二硬脂酰磷脂酰胆碱和牛胆酸钠制成。与现有制剂相比较，本发明制剂极大提高了稳定性和生物利用度，释药平稳，副作用小，疗效更显著。

主权项

一种厄贝沙坦氢氯噻嗪药物组合物脂质体，其特征在于由厄贝沙坦、氢氯噻嗪、二硬脂酰磷脂酰胆碱和牛胆酸钠制成，其中，按重量份计算，厄贝沙坦75～300份，氢氯噻嗪12.5份，二硬脂酰磷脂酰胆碱120～800份，牛胆酸钠50～160份，通过如下方法制成脂质体：(1)将二硬脂酰磷脂酰胆碱和牛胆酸钠溶于有机溶剂中，混合均匀，于旋转膜蒸发仪上减压除去有机溶剂，制得磷脂膜，其中所述有机溶剂为体积比为3∶2的乙醇和丙酮的混合溶剂或者体积比为1∶2的二氯乙烷和正丁醇的混合溶剂；(2)加入缓冲盐溶液，振摇，搅拌使磷脂膜完全水化，高速匀质乳化，0.45μm微孔滤膜过滤，制得空白脂质体混悬液，其中所述的缓冲溶液为磷酸二氢钠‑磷酸氢二钠缓冲溶液或者枸橼酸‑枸橼酸钠缓冲溶液；(3)将厄贝沙坦和氢氯噻嗪溶于水，用pH调节剂调节pH值至8.0～9.0，0.45μm微孔滤膜过滤，滤液加入空白脂质体混悬液中，保温60℃搅拌30‑60分钟，喷雾干燥，制得脂质体固体。