发明名称 |
莫觉斯坦中间体17β-羟基-4α,5α-环氧雄甾烷并(2,3-d)异恶唑的制备方法 |
摘要 |
本发明涉及一种莫觉斯坦中间体17β羟基-4α,5α-环氧雄甾烷并(2,3-d)异恶唑的制备方法。包括的步骤:以由席夫碱、甲基三氧化铼与过氧化氢组成的环氧化体系(席夫碱/MTO/H2O2),将17β-羟基-4雄甾烷并(2,3-d)异恶唑环氧化得到。本发明制备的17β-羟基-4α,5α-环氧雄甾烷并(2,3-d)异恶唑是一种抗乳腺癌新药莫觉斯坦的重要中间体,本发明克服了已有技术的缺点,具有环氧化活性高、选择性高、环境污染小、转化率高等优点,具有潜在的应用价值。 |
申请公布号 |
CN102180942A |
申请公布日期 |
2011.09.14 |
申请号 |
CN201110074252.5 |
申请日期 |
2011.03.28 |
申请人 |
天津科洛医药科技有限公司 |
发明人 |
陈波;王文龙;李昆鹏;梅淑贞;靳敏 |
分类号 |
C07J71/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07J71/00(2006.01)I |
代理机构 |
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代理人 |
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主权项 |
1.一种莫觉斯坦中间体17β-羟基-4α,5α-环氧雄甾烷并【2,3-d】异恶唑的制备方法,其特征在于它包括的步骤:以由席夫碱、甲基三氧化铼与过氧化氢组成的环氧化体系(席夫碱/MTO/H<sub>2</sub>O<sub>2</sub>),将17β-羟基-4雄甾烷并【2,3-d】异恶唑环氧化得到,反应路线:<img file="FSA00000459892800011.GIF" wi="1638" he="438" />原料为17β-羟基-4雄甾烷并【2,3-d】异恶唑,环氧化体系为(席夫碱/MTO/H<sub>2</sub>O<sub>2</sub>), |
地址 |
300384 天津市华苑产业园区梓苑路6号B座611 |