补铁剂铁脂质体

摘要

本发明用乙醇注入法制备铁脂质体，得到一种新型补铁剂。将卵磷脂、胆固醇乙醇溶液在特定条件下采用分散到含PBS铁溶液中制备而成，其组成以质量份数比表示为：血红素铁和/或无机铁∶胆固醇∶卵磷脂＝(0.1～200)∶(1～10)∶(10～100)。本发明的铁脂质体无毒性和无免疫原性，作为药物载体，具有靶向性。临床使用，可减少药物用量，提高吸收效率，降低毒性，大大增加了血红素铁的溶解度和稳定性，提高了生物利用率。本发明的制备方法能够形成稳定且具有较高包封率的脂质体，采用这种方法可以有效节省脂质体制备的时间，简化制备过程，对工艺条件的要求相对较少，容易控制，操作简便。

主权项

一种补铁剂铁脂质体，其特征在于其组成以质量份数比表示为：血红素铁∶胆固醇∶卵磷脂＝(0.1～200)∶(1～10)∶(10～100)，该补铁剂铁脂质体的制备方法如下：(1)将质量比(1～10)∶(10～100)的胆固醇和卵磷脂在25～38℃恒温条件下用乙醇溶液完全溶解；(2)按血红素铁∶胆固醇∶卵磷脂以(0.1～200)∶(1～10)∶(10～100)的质量比称取血红素铁，完全溶入PBS中，其中，卵磷脂∶PBS固液比为1∶15，得到PBS铁溶液；(3)将步骤(1)得到的完全溶解的卵磷脂‑胆固醇溶液在45～50℃条件下缓慢滴入步骤(2)所得高速旋转的PBS铁溶液中，然后在45～50℃条件下恒温搅拌或旋转蒸发2～5h，使乙醇充分挥发，得到均匀乳状脂质体混悬液；(4)将所得到的脂质体混悬液用探针式超声200～300W在冷水浴条件下分散10～15min，静置1～2h，然后用不同孔径的滤膜反复过滤5～35次得到直径在0.2～1μm的铁脂质体，入棕色瓶，静止1～2h，制得补铁剂铁脂质体，充N2密闭、4℃保存。