发明名称 |
组蛋白脱乙酰基酶抑制剂 |
摘要 |
本发明包括式(I)的新化合物,其中n、R1、R2、R3、R4、Q、X、Y、Z具有规定的含义,其具有抑制组蛋白脱乙酰基酶的酶活性;它们的制备方法、包含它们的组合物以及它们作为药物的用途。 |
申请公布号 |
CN1642551B |
申请公布日期 |
2011.09.14 |
申请号 |
CN03805833.2 |
申请日期 |
2003.03.11 |
申请人 |
詹森药业有限公司 |
发明人 |
K·范埃梅伦;M·G·C·费尔东克;S·F·A·范布兰德特;P·R·安日博;L·梅尔佩尔;A·B·戴亚特金 |
分类号 |
A61K31/505(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D471/10(2006.01)I;C07D239/42(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D295/14(2006.01)I;C07D307/68(2006.01)I;C07D217/02(2006.01)I;C07D207/09(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C12Q1/34(2006.01)I |
主分类号 |
A61K31/505(2006.01)I |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 72001 |
代理人 |
邹雪梅;谭明胜 |
主权项 |
1.一种式(I)化合物,<img file="FFW00000037650100011.GIF" wi="577" he="313" />其药学上可接受的加成盐及其立体化学异构体形式,其中n为0或1,且当n为0时,为直接的键;每个Q为氮或者<img file="FFW00000037650100012.GIF" wi="149" he="64" />每个X为氮或者<img file="FFW00000037650100013.GIF" wi="148" he="58" />每个Y为氮或者<img file="FFW00000037650100014.GIF" wi="146" he="56" />每个Z为氮或者<img file="FFW00000037650100015.GIF" wi="147" he="54" />R<sup>1</sup>为-C(O)NH(OH)或-NHC(O)C<sub>1-6</sub>链烷二基SH;R<sup>2</sup>为氢、卤素、羟基、氨基、硝基、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、三氟甲基、二(C<sub>1-6</sub>烷基)氨基或者羟基氨基;R<sup>3</sup>为C<sub>1-6</sub>烷基、苯基C<sub>2-6</sub>烯二基、呋喃羰基、C<sub>1-6</sub>烷基氨基羰基、氨基磺酰基、二(C<sub>1-6</sub>烷基)氨基磺酰基氨基C<sub>1-6</sub>烷基、二(C<sub>1-6</sub>烷基)氨基C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-12</sub>烷基磺酰基、二(C<sub>1-6</sub>烷基)氨基磺酰基或三卤C<sub>1-6</sub>烷基磺酰基;R<sup>4</sup>为氢、羟基、氨基、羟基C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷基或C<sub>1-6</sub>烷氧基;当R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>在同一个碳原子上时,R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>一起可以形成下式的二价基团-C(O)-NH-CH<sub>2</sub>-NR<sup>10</sup>- (a-1)其中R<sup>10</sup>为苯基;当R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>在相邻的碳原子上时,R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>一起可以形成下式的二价基团=CH-CH=CH-CH= (b-1). |
地址 |
比利时比尔斯 |