2-甲氧基雌二醇纳米混悬剂冻干粉及其制备方法

摘要

本发明涉及一种2-甲氧基雌二醇纳米混悬剂冻干粉及其制备方法，有效解决了2-甲氧基雌二醇存在的水溶性差、半衰期短、口服生物利用度低、普通注射剂较难达到高载药量和靶向作用的问题，本发明2-甲氧基雌二醇纳米混悬剂冻干粉，是由以下重量比计的：2-甲氧基雌二醇1份、表面活性剂1～50份、冻干保护剂3～30份组成。2-甲氧基雌二醇纳米混悬剂冻干粉的制备由以下方法实现：1、制备纳米初混悬剂，采用沉淀法或分散法制备；2、制备纳米混悬剂，采用减小粒径的方法包括高压乳匀法和超声粉碎法；3、制备冻干粉；4、使用时，再将冻干粉用注射用水复溶。由本发明制成的供静脉注射用的冻干粉具有良好稳定性，有利于药物的运输和储存。

主权项

一种制备2‑甲氧基雌二醇纳米混悬剂冻干粉的方法，其特征在于，称取600mg泊洛沙姆188，加入20ml磷酸盐缓冲液中，微温加热，温度在30～40℃使其完全溶解，在磁力搅拌下加入微粉化后的2‑甲氧基雌二醇原料药150mg，10000rpm内切式匀浆机预乳化5min，制得初混悬剂；将初混悬剂进行高压乳匀，条件为9k psi循环3次，12k psi循环3次，18kpsi循环20次，得到乳白色纳米混悬剂，将1000mg海藻糖溶解在纳米混悬剂中，Co‑60灭菌，用西林瓶进行分装，‑80℃预冻10h后冷冻干燥12h取出，制得冻干粉。