稠环衍生物及其医药用途

摘要

本发明提供了用作与异常血浆尿酸水平相关的疾病的预防剂或治疗剂的化合物。本发明涉及由下式(I)表示的稠环衍生物、其前体药物或其盐，其具有黄嘌呤氧化酶抑制活性并可用作与异常血浆尿酸水平相关的疾病的预防剂或治疗剂。在式(I)中，X¹和X²代表CH或N；环U代表芳基或杂芳基；m代表0-2的整数；n代表0-3的整数；R¹代表羟基、氨基或C_1-6烷基；R²代表C_1-6烷基、C_1-6烷氧基C_1-6烷基等。

主权项

1.由下式表示的稠环衍生物或其前体药物或其可药用的盐：[化学式1]其中X¹和X²独立地代表CH或N；环U代表C₆芳基或者5或6元杂芳基；m代表0-2的整数；n代表0-3的整数；R¹代表羟基、卤素原子、氨基或C_1-6烷基，以及当m是2时，两个R¹任选彼此不同；R²代表(1)-(11)中任一种：(1)卤素原子；(2)羟基；(3)氰基；(4)硝基；(5)羧基；(6)氨甲酰基；(7)氨基；(8)C_1-6烷基、C_2-6烯基或C_1-6烷氧基，其各自可独立地具有选自取代基组α的任何基团；(9)C_2-6炔基、C_1-6烷基磺酰基、单(二)C_1-6烷基氨磺酰基、C_2-7酰基、C_1-6烷氧基羰基、C_1-6烷氧基羰基氧基、单(二)C_1-6烷基氨基、单(二)C_1-6烷氧基C_1-6烷基氨基、C_1-6烷氧基C_1-6烷基(C_1-6烷基)氨基、C_2-7酰基氨基、C_1-6烷氧基羰基氨基、C_1-6烷氧基羰基(C_1-6烷基)氨基、单(二)C_1-6烷基氨甲酰基、单(二)C_1-6烷氧基C_1-6烷基氨甲酰基、C_1-6烷氧基C_1-6烷基(C_1-6烷基)氨甲酰基、单(二)C_1-6烷基氨基羰基氨基、C_1-6烷基磺酰基氨基或C_1-6烷基硫基；(10)C_3-8环烷基、3-8元杂环烷基、C_5-8环烯基或5-8元杂环烯基；(11)C₆芳基、C₆芳基氧基、C₆芳基羰基、5或6元杂芳基、5或6元杂芳基氧基、5或6元杂芳基羰基、C₆芳基氨基、C₆芳基(C_1-6烷基)氨基、5或6元杂芳基氨基或5或6元杂芳基(C_1-6烷基)氨基；并且当n是2或3时，这些R²任选彼此不同，并且当存在有两个R²与相邻原子结合并独立地代表各自可具有C_1-6烷氧基的C_1-6烷基或C_1-6烷氧基时，这两个R²任选与结合原子一起形成5-8元环；取代基组α组成如下：氟原子、羟基、氨基、羧基、C_1-6烷氧基、单(二)C_1-6烷基氨基、单(二)C_1-6烷氧基C_1-6烷基氨基、C_1-6烷氧基C_1-6烷基(C_1-6烷基)氨基、C_1-6烷氧基羰基氨基、C_2-7酰基、C_1-6烷氧基羰基、单(二)C_1-6烷基氨甲酰基、单(二)C_1-6烷氧基C_1-6烷基氨甲酰基、C_1-6烷氧基C_1-6烷基(C_1-6烷基)氨甲酰基、C_1-6烷基磺酰基氨基、C_2-7酰基氨基、C_1-6烷氧基羰基氨基、C_3-8环烷基、3-8元杂环烷基、C₆芳基和5或6元杂芳基。