组蛋白脱乙酰酶抑制剂

摘要

式(I)的化合物及其盐、N-氧化物、水合物和溶剂合物是组蛋白脱乙酰酶抑制剂并可用于治疗包括癌症在内的细胞增殖疾病：其中Q、V和W独立代表-N＝或-C＝；B是选自(IIA)、(IIB)、(IIC)、(IID)或(IIE)的二价基团；其中用*标记的键通过-[键合基1]-连接到含有Q、V和W的环，而用**标记的键通过-[键合基2]-连接到A；A是任选取代的单环、二环或三环的碳环或杂环系统；而-[键合基1]-和-[键合基2]-独立代表键或二价键合基。

主权项

1.式(I)的化合物或其盐：其中：Q、V和W独立代表-N＝或-C＝；B是选自(IIB)、(IIC)、(IID)或(IIE)的二价基团。其中用^*标记的键通过-[键合基1]-连接到含有Q、V和W的环，用^**标记的键通过-[键合基2]-连接到A；A是任选取代的选自苯基、萘基、喹啉-2-基、1，3-二氢-异吲哚-2-基或以下环系统之一的单环或二环的碳环或杂环系统：其中R₁₀是氢或C₁-C₆烷基，与波浪线相交的键连接于-[键合基2]-；和-[键合基1]-和-[键合基2]-独立选自：(i)键；(ii)-O-、-S-、-C(＝O)-、-S(＝O)₂-、-NR¹-、-C(＝O)NR¹-、-S(＝O)₂NR¹-、-NR¹C(＝O)-、-NR¹S(＝O)₂-、-NR¹(CH₂)_m-、-NR¹C(＝O)(CH₂)_m-、-NR¹S(＝O)₂(CH₂)_m、-NR²C(＝O)NR¹-或-NR¹C(＝O)(CH₂)_mAr-或-NR¹S(＝O)₂(CH₂)_mAr-，其中R¹和R²独立为氢、C₁-C₄烷基或氮取代基，m是1、2、3、4或5，而Ar是选自下组的二价苯基或含有5-13个环成员的二价单环或二环杂芳基：其中X是O、S或NH；和(iii)任选取代的直链或支链C₁-C₆亚烷基、C₂-C₆亚烯基或C₂-C₆亚炔基基团，所述基团可任选含有或终止于醚(-O-)、硫醚(-S-)或氨基(-NR^A-)键，其中R^A是氢、C₁-C₃烷基或氮取代基；其中，术语“任选取代”指用至多四个相容的取代基取代，各取代基独立地选自：(C₁-C₆)烷基、(C₁-C₆)烷氧基、羟基、羟基(C₁-C₆)烷基、巯基、巯基(C₁-C₆)烷基、(C₁-C₆)烷硫基、苯基、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、硝基、腈基(-CN)、氧代、-COOH、-COOR^A、-COR^A、-SO₂R^A、-CONH₂、-SO₂NH₂、-CONHR^A、-SO₂NHR^A、-CONR^AR^B、-SO₂NR^AR^B、-NH₂、-NHR^A、-NR^AR^B、-OCONH₂、-OCONHR^A、-OCONR^AR^B、-NHCOR^A、-NHCOOR^A、-NR^BCOOR^A、-NHSO₂OR^A、-NR^BSO₂OH、-NR^BSO₂OR^A、-NHCONH₂、-NR^ACONH₂、-NHCONHR^B、-NR^ACONHR^B、-NHCONR^AR^B或-NR^ACONR^AR^B，其中所述卤素包括氟、溴和氯，R^A和R^B独立地是(C₁-C₆)烷基、(C₃-C₆)环烷基、苯基或具有5或6个环原子的单环杂芳基。