主权项 |
一种结合至血小板生成素(thrombopoietin)受体之肽化合物,其具有下式:@sIMGTIF!d10003.TIF@eIMG!其中(2-Nal)为β-(2-萘基)丙胺酸及(Sar)为肌胺酸,且其中该肽化合物为共价连接至亲水性聚合物。如申请专利范围第1项之肽化合物,其中该亲水性聚合物系选自由聚乙二醇、聚丙二醇、聚乳酸与聚乙醇酸组成之群组。如申请专利范围第2项之肽化合物,其中该亲水性聚合物系聚乙二醇。如申请专利范围第3项之肽化合物,其中该聚乙二醇具有约5,000至约20,000道尔顿间之平均分子量。如申请专利范围第3项之肽化合物,其中聚乙二醇选自由单甲氧基聚乙二醇(MePEG-OH)、单甲氧基聚乙二醇-琥珀酸酯(MePEG-S)、单甲氧基聚乙二醇-琥珀醯亚胺基琥珀酸酯(MePEG-S-NHS)、单甲氧基聚乙二醇-胺(MePEG-NH2)、单甲氧基聚乙二醇-三氟乙磺酸酯(MePEG-TRES)及单甲氧基聚乙二醇-咪唑基-羰基(MePEG-IM)组成之群组。如申请专利范围第1项之肽化合物,其中该肽化合物之各二聚次单元系共价连接至亲水性聚合物。如申请专利范围第6项之肽化合物,其中该亲水性聚合物系选自由聚乙二醇、聚丙二醇、聚乳酸及聚乙醇酸组成之群组。如申请专利范围第7项之肽化合物,其中该亲水性聚合物系聚乙二醇。根据申请专利范围第8项之肽化合物,其中该聚乙二醇具有约5,000至约20,000道尔顿之平均分子量。如申请专利范围第7项之肽化合物,其中聚乙二醇选自由单甲氧基聚乙二醇(MePEG-OH)、单甲氧基聚乙二醇-琥珀酸酯(MePEG-S)、单甲氧基聚乙二醇-琥珀醯亚胺基琥珀酸酯(MePEG-S-NHS)、单甲氧基聚乙二醇-胺(MePEG-NH2)、单甲氧基聚乙二醇-三氟乙磺酸酯(MePEG-TRES)及单甲氧基聚乙二醇-咪唑基-羰基(MePEG-IM)组成之群组。根据申请专利范围第9项之肽化合物,其中该聚乙二醇具有约20,000道尔顿之分子量。 |