| 主权项 |
一种式I之化合物@sIMGTIF!d10001.TIF@eIMG!或其医药学上可接受之盐，其中：R1及R2各自独立选自由H、C1-6烷基、C1-6卤烷基、经一或多个羟基取代之C1-6烷基、-CN、-N(R6)2、-N(R6)-S(O2)-C1-6烷基、-N(R6)-C(O)-N(R9)2、-C1-6伸烷基-CN、-C1-6伸烷基-O-C1-6烷基、-C(O)-C1-6烷基、-C(=N-OR5)-C1-6烷基、-C(O)-N(R9)2、-C(O)-O-C1-6烷基、-C1-6伸烷基-C(O)-C1-6烷基、-C1-6伸烷基-C(O)-O-C1-6烷基、-C1-6伸烷基-C(O)-N(R9)2、@sIMGCHAR!d10224.TIF@eIMG!、@sIMGCHAR!d10225.TIF@eIMG!、@sIMGCHAR!d10227.TIF@eIMG!及@sIMGCHAR!d10226.TIF@eIMG!组成之群，其限制条件为R1及R2中之至少一者为-CN、@sIMGCHAR!d10229.TIF@eIMG!@sIMGCHAR!d10230.TIF@eIMG!@sIMGCHAR!d10228.TIF@eIMG!、、或@sIMGCHAR!d10231.TIF@eIMG!；W为=C(R8)-或=N-；X为-C(O)-或-S(O2)-；Y系选自由-CH2-、-O-及-N(R6)-C(O)-组成之群，其限制条件为：(a)-N(R6)-C(O)-之氮原子键结至X，及(b)若R1及/或R2为@sIMGCHAR!d10232.TIF@eIMG!且Y为-O-，则X不为-S(O2)-；Z为-C(R7)2-、-N(R6)-或-O-；R3系选自由H及C1-6烷基组成之群；R4系选自由H、C1-6烷基及芳烷氧基羰基组成之群；R5为H或C1-6烷基；R6系选自由H及C1-6烷基组成之群；各R7独立为H或烷基；或各R7连同所示其所连接之环碳一起形成C3-10环伸烷基环；R8系选自由H、C1-6烷基、经一或多个羟基取代之C1-6烷基、-N(R6)2、-N(R6)-S(O2)-C1-6烷基、及C1-6伸烷基-O-C1-6烷基组成之群；R9系选自由H及C1-6烷基组成之群；Ar1是未经取代之芳基；Ar2系选自由未经取代之芳基及经0至3个选自由卤素、C1-6烷基及C1-6卤烷基组成之群之取代基取代的芳基组成之群；n为1；且m为1、2或3；其中芳基意谓包含约6至约14个碳原子之芳族单环或多环环系统；且芳烷氧基羰基意谓芳烷基-O-C(O)-基团，其中芳烷基系指芳基-烷基-基团，烷基含有约1至约6个碳原子，且其限制条件为该化合物不选自@sIMGTIF!d10002.TIF@eIMG!如请求项1之化合物或其医药学上可接受之盐，其中式I之化合物具有以下结构：@sIMGTIF!d10003.TIF@eIMG!如请求项1之化合物或其医药学上可接受之盐，其中：R3为C1-6烷基；R4为H；Ar1为未经取代之苯基；Ar2为经取代或未经取代之苯基；且n为1。如请求项2之化合物或其医药学上可接受之盐，其中：R3为C1-6烷基；R4为H；Ar1为未经取代之苯基；Ar2为经取代之苯基；且n为1。如请求项1之化合物或其医药学上可接受之盐，其中：R3为C1-6烷基；R4为H；Ar2为经取代之苯基；且n为1。如请求项4之化合物或其医药学上可接受之盐，其中：Ar2为3,5-双(三氟甲基)苯基、3,5-双(氟)苯基、3,5-双(氯)苯基或3,5-双(甲基)苯基。如请求项6之化合物或其医药学上可接受之盐，其中：R3为-CH3。如请求项7之化合物或其医药学上可接受之盐，其中：R1或R2中之一者为@sIMGCHAR!d10233.TIF@eIMG!。如请求项7之化合物或其医药学上可接受之盐，其中：R1或R2中之一者为@sIMGCHAR!d10234.TIF@eIMG!。如请求项7之化合物或其医药学上可接受之盐，其中：R1或R2中之一者为@sIMGCHAR!d10235.TIF@eIMG!。如请求项7之化合物或其医药学上可接受之盐，其中：R1或R2中之一者为-CN。如请求项8之化合物或其医药学上可接受之盐，其中X为-S(O2)-；Y为-CH2-；且m为2。如请求项8之化合物或其医药学上可接受之盐，其中：X为-C(O)-；Y为-CH2-；且m为2。如请求项8之化合物或其医药学上可接受之盐，其中：X为-C(O)-；Y为-CH2-；且m为3。如请求项8之化合物或其医药学上可接受之盐，其中：X为-C(O)-；Y为-O-；且m为2。如请求项8之化合物或其医药学上可接受之盐，其中：X为-C(O)-；Y为-CH2-；且m为1。如请求项8之化合物或其医药学上可接受之盐，其中：X为-C(O)-；Y为-NH-C(O)-；且m为1。如请求项9之化合物或其医药学上可接受之盐，其中：Z为-NH-；且R8为H。如请求项9之化合物或其医药学上可接受之盐，其中：Z为-NH-；且R8为-NH-S(O2)-CH3。如请求项9之化合物或其医药学上可接受之盐，其中：Z为-NH-；且R8为-CH2-OH。如请求项9之化合物或其医药学上可接受之盐，其中：Z为-NH-；且R8为-CH2-O-CH3。如请求项9之化合物或其医药学上可接受之盐，其中：Z为-NH-；且R8为-NH2。如请求项9之化合物或其医药学上可接受之盐，其中：Z为@sIMGCHAR!d10236.TIF@eIMG!；且R8为H。如请求项9之化合物或其医药学上可接受之盐，其中：Z为-C(CH3)2-；且R8为H。如请求项1之化合物或其医药学上可接受之盐，其具有式IB：@sIMGTIF!d10004.TIF@eIMG!其中R1及R2系选自由下列各物组成之群：@sIMGTIF!d10359.TIF@eIMG!@sIMGTIF!d10360.TIF@eIMG!@sIMGTIF!d10361.TIF@eIMG!@sIMGTIF!d10362.TIF@eIMG!@sIMGTIF!d10363.TIF@eIMG!@sIMGTIF!d10364.TIF@eIMG!@sIMGTIF!d10365.TIF@eIMG!如请求项1之化合物或其医药学上可接受之盐，其系由下式表示之化合物，@sIMGTIF!d10005.TIF@eIMG!如请求项1之化合物或其医药学上可接受之盐，其系由下式表示之化合物，@sIMGTIF!d10006.TIF@eIMG!如请求项1之化合物或其医药学上可接受之盐，其系由下式表示之化合物，@sIMGTIF!d10007.TIF@eIMG!如请求项1之化合物或其医药学上可接受之盐，其系由下式表示之化合物，@sIMGTIF!d10008.TIF@eIMG!如请求项1之化合物或其医药学上可接受之盐，其系由下式表示之化合物，@sIMGTIF!d10009.TIF@eIMG!如请求项1之化合物或其医药学上可接受之盐，其系由下式表示之化合物，@sIMGTIF!d10010.TIF@eIMG!如请求项1之化合物或其医药学上可接受之盐，其系由下式表示之化合物：@sIMGTIF!d10011.TIF@eIMG!如请求项1之化合物或其医药学上可接受之盐，其系由下式表示之化合物，@sIMGTIF!d10012.TIF@eIMG!如请求项1之化合物或其医药学上可接受之盐，其系由下式表示之化合物，@sIMGTIF!d10013.TIF@eIMG!如请求项1之化合物或其医药学上可接受之盐，其系由下式表示之化合物，@sIMGTIF!d10014.TIF@eIMG!一种医药组合物，其包含：至少一种如请求项1之化合物或其医药学上可接受之盐及至少一种医药学上可接受之载剂。一种至少一种如请求项1之化合物或其医药学上可接受之盐在制造治疗生理失调、症状或疾病之药剂中的用途，其中该生理失调、症状或疾病系选自由下列疾病组成之群：呼吸道疾病、发炎疾病、皮肤病症、眼病症、中枢神经系统病症、抑郁症、焦虑症、恐惧症、双极症、成瘾、酒精依赖、精神性物质滥用、癫痫症、伤害感受、精神病、精神分裂症、阿兹海默氏(Alzheimer's)症、AIDS相关性痴呆、唐氏(Towne's)病、压力相关性病症、强迫症、饮食障碍、贪食症、神经性厌食症、过食症、睡眠障碍、躁狂症、经前期症候群、胃肠道功能障碍、动脉粥样硬化、纤维化病、肥胖症、II型糖尿病、疼痛相关性病症、头痛、神经性疼痛、术后疼痛、慢性疼痛症候群、膀胱病症、泌尿生殖系统病症、咳嗽、呕吐及恶心。如请求项37之用途，其中该生理失调、症状或疾病为呕吐、抑郁症、焦虑症或咳嗽。如请求项38之用途，其中该生理失调、症状或疾病为抑郁症或焦虑症。如请求项38之用途，其中该生理失调、症状或疾病为呕吐及/或恶心。如请求项38之用途，其中该生理失调、症状或疾病为咳嗽。一种至少一种如请求项1之化合物或其医药学上可接受之盐在制造拮抗神经激肽-1受体位点处之物质P之效应或阻断至少一种神经激肽-1受体之药剂中的用途。如请求项1之化合物或其医药学上可接受之盐，其系经纯化。 |
