发明名称 |
ω-氨基磺酸取代竹红菌素衍生物及其制备方法与应用 |
摘要 |
本发明公开一种ω-氨基磺酸取代竹红菌素衍生物及其制备方法与应用。该衍生物的结构通式如式I所示。本发明所提供的制备方法,是将竹红菌素与ω-氨基磺酸在pH值为10-14的条件下进行反应。其中,ω-氨基磺酸为3-氨基-1-丙磺酸或4-氨基-1-丁磺酸。竹红菌素与ω-氨基磺酸的摩尔比为1∶20-1∶100。反应温度为100-150℃,反应时间为3-8小时。该衍生物的分子极性值为0.22,较母体竹红菌素而言,水中溶解度提升至2-5mg/ml,满足临床用药浓度要求;其脂水分配系数约为5,脂溶性高;对细胞的杀伤率提高4倍以上,具有很好的生物光动力活性。该衍生物在制备光动力药物方面具有很好的应用前景。<img file="b2008101012180a00011.GIF" wi="613" he="545" />式I |
申请公布号 |
CN101235004B |
申请公布日期 |
2011.09.07 |
申请号 |
CN200810101218.0 |
申请日期 |
2008.02.29 |
申请人 |
中国科学院化学研究所 |
发明人 |
赵井泉;刘昕;谢杰;顾瑛;陈红霞;张露勇 |
分类号 |
C07C309/14(2006.01)I;C07C303/22(2006.01)I;A61K31/185(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07C309/14(2006.01)I |
代理机构 |
北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 |
代理人 |
关畅 |
主权项 |
1.ω-氨基磺酸取代竹红菌素衍生物,其结构通式如式I所示;<img file="FSB00000063586600011.GIF" wi="1020" he="555" />所述式I结构通式中,3≤n≤6。 |
地址 |
100080 北京市海淀区中关村北一街2号 |