发明名称 DERIVADOS DE ISOXAZOL, UN PROCESO PARA SU OBTENCION, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES RELACIONADAS CON EL RECEPTOR GABA AALFA5
摘要 Los compuestos activos que se proveen tienen afinidad y selectividad para con el receptor de GABA A alfa5. Además, la obtencion de los compuestos activos de la formula 1, la fabricacion de composiciones farmacéuticas que los contienen y su utilizacion como medicamentos. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula 1 en la que X es CR6 o N, en el que R6 es hidrogeno o alquilo inferior; R1 es alquilo inferior, arilo o heteroarilo, dicho alquilo inferior puede estar opcionalmente sustituido por 1- 4 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por halogeno, ciano, hidroxi y alcoxi inferior, y dichos arilo y heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidos por 1-4 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por halogeno, ciano, alquilo inferior, alquilo inferior sustituido por halogeno, alquilo inferior sustituido por hidroxi, (alquilo inferior)-C(O)OH, (alquilo inferior)-C(O)O-alquilo inferior, (alquilo inferior)-CO-NH2, (alquilo inferior)-CO-N(H,alquilo inferior), (alquilo inferior)-CO-N(alquilo inferior)2, (alquilo inferior)-NH2, (alquilo inferior)-N(H,alquilo inferior), (alquilo inferior)-N(alquilo inferior)2, alcoxi inferior-alquilo inferior, CO-alquilo inferior, COOH, COO-alquilo inferior, CONH2, CON(H,alquilo inferior), CON(alquilo inferior)2, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo, NH2, N(H,alquilo inferior), N(alquilo inferior)2, hidroxi, alcoxi inferior, feniloxi, SO2-alquilo inferior, SO2-NH2, SO2-N(H,alquilo inferior) y SO2-N(alquilo inferior)2; R2 es hidrogeno o alquilo inferior que puede estar opcionalmente sustituido por 1-4 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por halogeno, ciano, alquilo inferior y alcoxi inferior; R3 es hidrogeno o alquilo inferior que puede estar opcionalmente sustituido por 1-4 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por halogeno, ciano, hidroxi, alquilo inferior y alcoxi inferior; R4, R5 se eligen con independencia entre sí entre el grupo formado por hidrogeno, alquilo inferior, SO2-alquilo inferior, cicloalquilo y heterociclilo, opcionalmente sustituido por 1-4 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por halogeno, ciano, hidroxi, alquilo inferior y alcoxi inferior, o en la que R4 y R5, junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos forman un heterociclilo, opcionalmente sustituido por 1-4 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por halogeno, ciano, hidroxi, oxo, alquilo inferior y alcoxi inferior; y sus sales y ésteres farmacéuticamente aceptables.
申请公布号 AR077534(A1) 申请公布日期 2011.09.07
申请号 AR2010P101438 申请日期 2010.04.29
申请人 F. HOFFMANN -LA ROCHE AG 发明人 JAKOB-ROETNE, ROLAND;THOMAS, ANDREW;LUCAS, MATTHEW C.
分类号 (IPC1-7):C07D413/12;A61K31/455;A61P25/18;A61P25/28 主分类号 (IPC1-7):C07D413/12
代理机构 代理人
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