用于制备任选放射-标记的伊马替尼的方法和中间体

摘要

本发明涉及制备式(I)的N-{5-[4-(4-甲基-哌嗪子基-甲基)-苯甲酰氨基]-2-甲基苯基}-4-(3-吡啶基)-2-嘧啶-胺的新方法、制备将N-{5-[4-(4-甲基-哌嗪子基-甲基)-苯甲酰氨基]-2-甲基苯基}-4-(3-吡啶基)-2-嘧啶-胺施用于温血动物后观察到的其代谢物的新方法以及用于所述方法的中间体。新原料以及其制备方法同样是本发明的主题。这里所述的方法尤其适合于提供具有同位素标记的所述化合物。由此获得的标记化合物特别适合于在临床和临床前研究中追踪和研究N-{5-[4-(4-甲基-哌嗪子基-甲基)-苯甲酰氨基]-2-甲基苯基}-4-(3-吡啶基)-2-嘧啶-胺以及其可药用盐的代谢。

主权项

1.式I化合物，其中R₁和R₂都是氢且C^*表示通过富集一种碳同位素¹⁴C而被标记的碳。