| 主权项 |
一种通式(I)化合物@sIMGTIF!d10138.TIF@eIMG!及其异构体、非对映异构体、对映异构体及/或盐，其中Q表示苯基R1表示氢、卤素、C1-C6-烷基、CF3、CN、硝基，或表示基团-COR8或-O-C1-C6-烷基，R2表示氢或C1-C10-烷基、C2-C10-烯基、C2-C10-炔基、C3-C10-环烷基或苯基，其中C1-C10-烷基、C2-C10-烯基、C2-C10-炔基、C3-C10-环烷基或苯基视情况以相同或不同方式在一或多个位置上经羟基、卤素、C1-C6-烷氧基、胺基、氰基、C1-C6-烷基、-NH-(CH2)n-C3-C10-环烷基、-C3-C10-环烷基、C1-C6-羟烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、-NHC1-C6-烷基、-N(C1-C6-烷基)2、C1-C6-烷醯基、-CONR9R10、-COR8、C1-C6-烷基OAc、羧基、苯基、-(CH2)n-苯基、苯基-(CH2)n-R8、-(CH2)nPO3(R8)2取代或经基团-R6或-NR9R10取代，且苯基、C3-C10-环烷基及-(CH2)n-苯基自身视情况可以相同或不同方式在一或多个位置上经卤素、羟基、C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基取代或经基团-CF3或-OCF3取代，且C3-C10-环烷基之环与C1-C10-烷基视情况可由一或多个氮、氧及/或硫原子中断及/或在环中可由一或多个-C(O)基中断及/或视情况环中可含有一或多个可能的双键，X表示氧、硫或表示基团-NH-或-N(C1-C3-烷基)-或X与R2一起形成C3-C10-环烷基环，其视情况可含有一或多个杂原子，且视情况可以相同或不同方式在一或多个位置上经羟基、C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、卤素或基团-NR9R10取代，R3表示氢、羟基、卤素、CF3、OCF3或表示基团-NR9R10，或者表示C1-C6-烷基、C3-C6-环烷基或C1-C6-烷氧基，其中C1-C6-烷基、C3-C6-环烷基或C1-C6-烷氧基视情况以相同或不同方式在一或多个位置上经卤素、羟基、C1-C6-烷氧基或基团-NR9R10取代，m表示0-4，R4表示氢或表示基团-COR8、NO2、三甲基矽烷基(TMS)、第三丁基-二甲基矽烷基(TBDMS)、第三丁基-二苯基矽烷基(TBDPS)、三乙基矽烷基(TES)或-SO2R7或表示C1-C10-烷基或C3-C10-环烷基，其中C1-C10-烷基或C3-C10-环烷基视情况以相同或不同方式在一或多个位置上经羟基、卤素、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷硫基、氰基、C3-C10-环烷基、C1-C6-羟烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基或经基团-CONR9R10、-COR8、-CF3、-OCF3或-NR9R10取代，R5表示C1-C10-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基或C3-C10-环烷基，其视情况以相同或不同方式在一或多个位置上经羟基、C1-C6-烷氧基，C3-C10-环烷基、卤素或基团-NR9R10取代，或R4与R5一起可形成下列基团之C5-C10-环烷基环@sIMGTIF!d10139.TIF@eIMG!藉以V、W及Y在各情况下系彼此独立且表示-CH2-，该-CH2-视情况以相同或不同方式在一或多个位置上经羟基、C1-C10-烷基、C1-C10-烷氧基或-NR9R10取代，藉以C1-C10-烷基或C1-C10-烷氧基亦可以相同或不同方式在一或多个位置上经羟基、-NR9R10或C1-C10-烷氧基取代及/或在环中可由一或多个-C(O)-基团中断，及/或视情况环中可含有一或多个双键，R6表示C3-C10-环烷基环，其视情况可含有一或多个杂原子且视情况可以相同或不同方式在一或多个位置上经羟基、C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基或卤素取代，R7表示C1-C10-烷基或苯基，其视情况以相同或不同方式在一或多个位置上经卤素、羟基、C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基取代，或经三甲基矽烷基(TMS)或-NR9R10取代，R8表示氢、C1-C6-烷基、羟基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷硫基、苯甲醯氧基或-NR9R10，R9与R10在各情况下彼此独立且表示氢、C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、羟基、羟基-C1-C6-烷基、二羟基-C1-C6-烷基、苯基或表示基团-(CH2)nNR9R10、-CNHNH2或-NR9R10，或R9与R10一起形成C3-C10-环烷基环，其视情况在环中可由一或多个氮、氧及/或硫原子中断及/或可由一或多个-C(O)-基中断及/或视情况环中可含有一或多个可能的双键，及n表示1-6。如请求项1之通式(I)化合物，以及其异构体、非对映异构体、对映异构体及/或盐，其中Q表示芳基，R1表示氢、卤素、C1-C6-烷基、CF3、CN、硝基或表示基团-COR8或-O-C1-C6-烷基，R2表示氢或C1-C10-烷基、C2-C10-烯基、C2-C10-炔基、C3-C10-环烷基或苯基，其中C1-C10-烷基、C2-C10-烯基、C2-C10-炔基、C3-C10-环烷基或苯基视情况以相同或不同方式在一或多个位置上经羟基、卤素、C1-C6-烷氧基、胺基、氰基、C1-C6-烷基、-NH-(CH2)n-C3-C10-环烷基、-C3-C10-环烷基、C1-C6-羟烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、-NHC1-C6-烷基、-N(C1-C6-烷基)2、C1-C6-烷醯基、-CONR9R10、-COR8、C1-C6-烷基OAc、羧基、苯基、-(CH2)n-苯基、苯基-(CH2)n-R8、-(CH2)nPO3(R8)2取代或经基团-R6或-NR9R10取代，且苯基、C3-C10-环烷基及-(CH2)n-苯基自身视情况可以相同或不同方式在一或多个位置经卤素、羟基、C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基取代或经基团-CF3或-OCF3取代，且C3-C10-环烷基之环与C1-C10-烷基视情况在环中可由一或多个氮、氧及/或硫原子中断及/或可由一或多个-C(O)-基团中断及/或视情况环中可含有一或多个可能的双键，X表示氧、硫或表示基团-NH-或-N(C1-C3-烷基)-或X与R2一起形成C3-C10-环烷基环，其视情况可含有一或多个杂原子且视情况可在一或多个位置经羟基、C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、卤素或基团-NR9R10取代，R3表示氢、羟基、卤素、CF3、OCF3或表示基团-NR9R10，或表示C1-C6-烷基、C3-C6-环烷基或C1-C6-烷氧基，其中C1-C6-烷基、C3-C6-环烷基或C1-C6-烷氧基视情况以相同或不同方式在一或多个位置经卤素、羟基、C1-C6-烷氧基或基团-NR9R10取代，m表示0-2，R4表示氢或表示基团-COR8、NO2、三甲基矽烷基(TMS)、第三丁基-二甲基矽烷基(TBDMS)、第三丁基-二苯基矽烷基(TBDPS)、三乙基矽烷基(TES)或表示-SO2R7或表示C1-C10-烷基或C3-C10-环烷基，其中C1-C10-烷基或C3-C10-环烷基视情况以相同或不同方式在一或多个位置经羟基、卤素、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷硫基、氰基、C3-C10-环烷基、C1-C6-羟烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基取代或经基团-CONR9R10、-COR8、-CF3、-OCF3或-NR9R10取代，R5表示C1-C10-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基或C3-C10-环烷基，其视情况以相同或不同方式在一或多个位置经羟基、C1-C6-烷氧基、C3-C10-环烷基、卤素或基团-NR9R10取代，或R4与R5一起可形成下列基团之C5-C10-环烷基环@sIMGTIF!d10140.TIF@eIMG!藉以V、W及Y在各情况下彼此独立且表示-CH2-，该-CH2-视情况以相同或不同方式在一或多个位置经羟基、C1-C10-烷基、C1-C10-烷氧基或-NR9R10取代，藉以C1-C10-烷基或C1-C10-烷氧基亦可以相同或不同方式在一或多个位置经羟基、-NR9R10或C1-C10-烷氧基取代及/或在环中可由一或多个-C(O)-基团中断及/或视情况环中可含有一或多个双键，R6表示C3-C10-环烷基环，其视情况可含有一或多个杂原子且视情况可以相同或不同方式在一或多个位置上经羟基、C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基或卤素取代，R7表示C1-C10-烷基或苯基，其视情况以相同或不同方式在一或多个位置上经卤素、羟基、C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基取代，或经基团三甲基矽烷基(TMS)或-NR9R10取代，R8表示氢、C1-C6-烷基、羟基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷硫基、苯甲醯氧基或-NR9R10，R9与R10在各情况下彼此独立且表示氢、C1-C6-烷基、C1-C6烷氧基、羟基、羟基-C1-C6-烷基、二羟基-C1-C6-烷基、苯基、或表示基团-(CH2)n-NR9R10、-CNHNH2或-NR9R10，或R9与R10一起形成C3-C10-环烷基环，其视情况在环中可由一或多个氮、氧及/或硫原子中断及/或可由一或多个-C(O)-基团中断及/或视情况环中可含有一或多个可能的双键，及n表示1-6。如请求项1或2之通式(I)化合物，以及其异构体、非对映异构体、对映异构体及/或盐，其中Q表示苯基，R1表示氢、卤素、CN、NO2或CF3，R2表示C1-C10-烷基、C2-C10-炔基或苯基，其视情况以相同或不同方式在一或多个位置上经羟基、卤素、C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、C2-C6-炔基取代或经基团-COR8取代，X表示氧、硫或表示基团-NH-，R3表示氢、卤素、羟基或C1-C6-烷基或C1-C6-烷氧基，其视情况在一或多个位置上经卤素或羟基取代，m表示0-2，R4表示氢或表示基团NO2、-CO-R8、-SO2R7或表示C1-C10-烷基，其中C1-C10-烷基视情况以相同或不同方式在一或多个位置上经卤素或羟基取代，R5表示C1-C10-烷基或C3-C10-环烷基，其视情况以相同或不同方式在一或多个位置上经羟基或C3-C10-环烷基取代，或R4与R5一起可形成下列基团之C5-C10-环烷基环@sIMGCHAR!d10155.TIF@eIMG!，藉以V、W及Y在各情况下彼此独立且表示-CH2-，该-CH2-视情况以相同或不同方式在一或多个位置上经羟基、C1-C10-烷基、C1-C10-烷氧基或-NR9R10取代，藉以C1-C10-烷基或C1-C10-烷氧基亦可以相同或不同方式在一或多个位置上经羟基、-NR9R10或C1-C10-烷氧基取代及/或可在环中由一或多个-C(O)-基团中断及/或视情况环中可含有一或多个双键，R7表示C1-C10-烷基，其视情况以相同或不同方式在一或多个位置上经基团三甲基矽烷基(TMS)取代，R8表示氢、C1-C6-烷基或C1-C6-烷氧基，n表示1。如请求项1或2之通式(I)化合物，以及其异构体、非对映异构体、对映异构体及/或盐，其中Q表示苯基，R1表示氢或卤素，R2表示C1-C10-烷基、C2-C10-炔基或苯基，其视情况以相同或不同方式在一或多个位置上经羟基、卤素、C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、C2-C6-炔基取代或经基团-COR8取代，X表示氧、硫或表示基团-NH-，R3表示氢、卤素或C1-C6-烷基或C1-C6-烷氧基，其视情况在一或多个位置上经卤素取代，m表示0-2，R4表示氢或表示基团NO2、-CO-R8、-SO2R7或表示C1-C10-烷基，R5表示C1-C10-烷基或C3-C10-环烷基，其视情况以相同或不同方式在一或多个位置上经羟基或C3-C10-环烷基取代，R7表示C1-C10-烷基，其视情况以相同或不同方式在一或多个位置上经基团三甲基矽烷基(TMS)取代，R8表示氢、C1-C6-烷基或C1-C6-烷氧基。如请求项1或2之通式(I)化合物，以及其异构体、非对映异构体、对映异构体及/或盐，其中Q表示苯基，R1表示氢或卤素，R2表示C1-C10-烷基、C2-C10-炔基或苯基，其视情况以相同或不同方式在一或多个位置上经羟基、卤素、甲基、甲氧基、乙炔基取代或经基团-COH或-COCH3取代，X表示氧、硫或表示基团-NH-，R3表示氢、卤素、甲基、甲氧基或-CF3，m表示0-2，R4表示氢、甲基或表示基团NO2、-COOC2H5或-SO2C2H4-Si(CH3)3，R5表示甲基、乙基、环丙基、环戊基、-(CH2)-环丙基或羟乙基。一种通式(IIa)或(IIb)化合物及其异构体、非对映异构体、对映异构体及盐之用途，@sIMGCHAR!d10157.TIF@eIMG!或@sIMGCHAR!d10156.TIF@eIMG!其中Z表示-NH2或NO2且Q、m、R3、R4及R5具有如请求项1所定义之通式(I)中所指示之意义，其系作为制备如请求项1所定义之通式(I)化合物之中间产物。如请求项6之通式(IIa)或(IIb)化合物之用途，其特征在于m表示0-2,R3表示卤素，或表示C1-C6-烷基或C1-C6-烷氧基，其视情况在一或多个位置上经卤素取代，R4表示氢或表示基团NO2、-SO2-R7、-CO-R8或表示C1-C10-烷基，藉以R7与R8具有如请求项1所定义之通式(I)中所指示的意义，且R5表示C1-C10-烷基或C3-C6-环烷基，其视情况在一或多个位置上经卤素或羟基取代。一种通式(IIIa)、(IIIb)或(IIIc)化合物及其异构体、非对映异构体、对映异构体及盐之用途，@sIMGCHAR!d10158.TIF@eIMG!或@sIMGCHAR!d10159.TIF@eIMG!或@sIMGCHAR!d10160.TIF@eIMG!其中W表示卤素、羟基或X-R2，且Q、R1、R2、R3、R5、m及X具有如请求项1所定义之通式(I)中所指示的意义，其系作为制备如请求项1所定义之通式(I)化合物之中间产物。如请求项8之通式(IIIa)、(IIIb)或(IIIc)化合物之用途，其特征在于R1表示卤素，X表示-NH-，R2表示C1-C10-烷基，其视情况在一或多个位置上经羟基取代，m表示0，且R5表示C1-C10-烷基。一种通式(IV)化合物及其异构体、非对映异构体、对映异构体及盐之用途，@sIMGTIF!d10141.TIF@eIMG!其中Hal表示卤素，W表示卤素、羟基或X-R2，且R1、R2及X具有如请求项1所定义之通式(I)中所指示的意义，其系作为制备如请求项1所定义之通式(I)化合物之中间产物。如请求项10之通式(IV)化合物之用途，其中X表示氧、硫或-NH-，R1表示卤素，R2表示C1-C10-烷基或C2-C10-炔基，其视情况经羟基、C1-C6-烷氧基取代或经基团-CO-R8取代，藉以R8具有如请求项1所定义之通式(I)中所指示的意义。一种药剂，其包含如请求项1至5中任一项之化合物。如请求项1或2之化合物，其系做为药剂。一种如请求项1至5中任一项之化合物之用途，其系用于制备治疗下列疾病之药剂：癌症、血管纤维瘤、关节炎、眼疾病、自身免疫性疾病、化学治疗剂引起的脱发与黏膜炎、克罗恩氏病、子宫内膜异位症、纤维变性疾病、血管瘤、心血管疾病、传染性疾病、肾脏疾病、慢性与急性神经退化性疾病以及神经组织受损及病毒感染，用以抑制气囊导管治疗后、血管弥补术中或进行用以保持血管通畅之机械装置后之再闭塞，及在老年角化病与接触性皮炎中作为免疫抑制剂，及帮助无疤痕伤口癒合。如请求项14之用途，其中用以保持血管通畅之机械装置为支架。如请求项14之用途，特征在于癌症定义为实体肿瘤、肿瘤或转移性生长、卡波西肉瘤、霍奇金氏病及白血病；关节炎定义为类风湿性关节炎；眼疾病定义为糖尿病性视网膜病及血管生成性青光眼；自身免疫性疾病定义为牛皮癣、脱发及多发性硬化；纤维变性疾病定义为肝硬化、系膜细胞增殖性疾病及动脉硬化；传染性疾病定义为由单细胞寄生虫引起的疾病；心血管疾病定义为狭窄；肾脏疾病定义为丝球性肾炎、糖尿病性肾病、恶性肾硬化、血栓性微血管病性症候群、移植排斥及肾小球疾病；慢性神经退化性疾病定义为亨廷顿氏病、肌萎缩性侧索硬化、帕金森氏病、AIDS痴呆及阿兹海默氏症；急性神经退化性疾病定义为脑缺血及神经创伤；及病毒感染定义为巨细胞感染、疱疹、B型肝炎或C型肝炎及HIV疾病。如请求项16之用途，其中狭窄系选自血管支架引起的再狭窄、动脉硬化及再狭窄。 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